Question

Difficulty: HardMukoza Koruyucu Ajanlar ve Antasitler

Kronik romatoid artrit nedeniyle yüksek doz diklofenak kullanan 3232 yaşında bir kadın hastada, gastrik ülser profilaksisi amacıyla bir ilaç başlanması planlanmaktadır. Ancak hastanın yapılan tetkiklerinde gebelik testi pozitif gelmiştir. Bu hastada abortus riski nedeniyle kullanımı kesinlikle kontrendike olan ilacın mide asit salgısını baskılama mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Parietal hücrelerdeki EP3EP_3 reseptörleri üzerinden GiG_i proteinini aktive ederek intrasellüler cAMPcAMP düzeylerini azaltmakAnswer
  2. B
    Proton pompasını (H+/K+H^+/K^+-ATPase) irreversibl olarak bağlayarak asit sekresyonunu son basamakta durdurmak
  3. C
    Gastrik asit varlığında polimerize olup ülser tabanında koruyucu bir glikoprotein bariyeri oluşturmak
  4. D
    Bazal ve uyarılmış asit salgısını H2H_2 reseptörlerini kompetitif olarak bloke ederek baskılamak
  5. E
    M1M_1 ve M3M_3 reseptörlerini antagonize ederek vagal kaynaklı asit stimülasyonunu engellemek

Answer

Parietal hücrelerdeki EP3EP_3 reseptörleri üzerinden GiG_i proteinini aktive ederek intrasellüler cAMPcAMP düzeylerini azaltmak
Doğru seçenek olan mekanizma Misoprostol'e aittir. Misoprostol, parietal hücrelerdeki EP3EP_3 reseptörlerini uyararak GiG_i proteinini aktive eder. Bu durum adenilat siklaz enzimini inhibe ederek hücre içi cAMPcAMP düzeylerini düşürür ve sonuç olarak mide asit salgısı azalır. Misoprostol aynı zamanda uterus kasılmalarını stimüle ettiği için gebelerde abortus riski nedeniyle kesinlikle kullanılmamalıdır.

Step-by-Step Solution

1
Vakadaki hastanın klinik durumunu ve ilacın kontrendikasyonunu değerlendir.
Hasta diklofenakdiklofenak (NSAİİ) kullanmaktadır ve gebedir. NSAİİ gastropatisi profilaksisinde kullanılan ancak abortus riski nedeniyle gebelikte kontrendike olan ilaç misoprostoldür.
Misoprostol uterus düz kaslarında kontraksiyona (abortus) neden olur.
2
Misoprostol'ün farmakodinamik etki mekanizmasını hatırla.
Misoprostol bir PGE1PGE_1 analoğudur. Parietal hücrelerde EP3EP_3 reseptörlerine bağlanır.
Prostaglandinler mide mukozasında sitoprotektif ve anti-sekretuar etki gösterir.
3
Reseptörün sinyal iletim yolağını belirle.
EP3EP_3 reseptörleri GiG_i proteini ile kenetlidir. Bu proteinin aktivasyonu adenilat siklazı inhibe ederek cAMPcAMP üretimini azaltır.
Azalmış cAMPcAMP düzeyi, proton pompasının (H+/K+H^+/K^+-ATPase) aktivitesini düşürerek asit salgısını baskılar.

Key Concept

Misoprostol'ün etki mekanizması ve gebelikteki kontrendikasyonu

Alternative Method

NSAİİ gastropatisinde Misoprostol'ün 'spesifik' endikasyonunu ve 'gebelik' ile olan klasik TUS ilişkisini (abortif etkisini) hatırlayarak eleme yöntemi uygulanabilir.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question