Question

Difficulty: Easyİndirekt Etkili Kolinerjik Agonistler (Antikolinesterazlar)

Atropin gibi ilaçlarla oluşan antikolinerjik zehirlenmelerin tedavisinde; tersiyer amonyum yapısında olması ve kan-beyin engelini geçerek santral etkileri de geri döndürebilmesi nedeniyle tercih edilen antikolinesteraz aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Neostigmin
  2. FizostigminAnswer
  3. C
    Piridostigmin
  4. D
    Edrofonyum
  5. E
    Ambenonyum

Answer

Antikolinerjik zehirlenmelerde hem periferik hem de santral etkileri geri döndürebilen tersiyer amonyum yapılı ilaç Fizostigmin'dir.
Doğru seçenek olan Fizostigmin, tersiyer amonyum yapısında bir karbamattır. Diğer birçok klinik antikolinesterazın aksine lipid çözünürlüğü yüksektir ve kan-beyin engelini aşarak santral sinir sistemindeki asetilkolinesterazı da inhibe edebilir. Bu özelliği nedeniyle atropin gibi antikolinerjik ilaçların hem periferik hem de santral toksisite bulgularını geri döndürmek için spesifik antidot olarak kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
İlaçların kimyasal yapılarını (tersiyer vs kuaterner) analiz et.
Fizostigmin tersiyer amonyum yapısındayken; neostigmin, piridostigmin ve edrofonyum kuaterner amonyum yapısındadır.
Kimyasal yapı, ilacın kan-beyin engelini geçip geçemeyeceğini belirleyen temel faktördür.
2
Kan-beyin engelini (KBE) geçme özelliğini değerlendir.
Tersiyer amonyumlar lipid çözünürlükleri yüksek olduğu için KBE'yi geçer, kuaterner amonyumlar ise yüklü moleküller oldukları için geçemez.
Antikolinerjik zehirlenmelerdeki santral bulguları (konfüzyon, halüsinasyon vb.) düzeltmek için ilacın santral sinir sistemine girmesi gerekir.
3
Klinik endikasyona uygun ilacı seç.
Hem periferik hem santral etkili Fizostigmin doğru tercihtir.
Atropin zehirlenmesi hem vücut salgılarında azalma (periferik) hem de ajitasyon/deliryum (santral) tablosu ile seyreder.

Key Concept

Tersiyer amonyum yapısındaki antikolinesterazlar (Fizostigmin) kan-beyin engelini geçerken, kuaterner amonyumlar (Neostigmin, Piridostigmin) geçemez.
Estimated Time:45s
Rate this question