Examkin

Question

Difficulty: Very hardParkinson Hastalığı ve Nörodejeneratif Hastalıkların Tedavisi

7272 yaşında erkek hasta, 1212 yıldır Parkinson hastalığı nedeniyle takip edilmektedir. Mevcut tedavisi levodopa/karbidopa (100/25100/25 mg 4×14 \times 1) ve pramipeksol (1.51.5 mg 3×13 \times 1) içermektedir. Son 66 aydır hastanın "off" periyotları belirginleşmiş ve motor dalgalanmaları artmıştır. Hastaya, hem dopaminerjik nöronlarda selektif ve geri dönüşümlü MAO−BMAO-B (monoamin oksidaz-B) enzim inhibisyonu yapan hem de voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek glutamat salınımını baskılayan bir ajan eklenmesine karar verilmiştir. Bu hastada tedaviye eklenen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Rasajilin
  2. B
    Istradefillin
  3. SafinamidAnswer
  4. D
    Opikapon
  5. E
    Amantadin

Answer

Safinamid, hem selektif ve geri dönüşümlü MAO−BMAO-B inhibisyonu yapması hem de sodyum kanallarını bloke ederek glutamat salınımını azaltması nedeniyle doğru cevaptır.
Safinamid, Parkinson hastalığı tedavisinde kullanılan yeni kuşak bir ajandır. Onu diğerlerinden ayıran en önemli özellik, hem dopaminerjik (selektif ve geri dönüşümlü MAO−BMAO-B inhibisyonu) hem de non-dopaminerjik (voltaj bağımlı sodyum kanallarının blokajı ve buna bağlı glutamat salınımının azalması) mekanizmalara sahip olmasıdır. Bu dual etki, motor dalgalanmaların (off periyotları) yönetiminde avantaj sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik tablosu ve ilaç mekanizması gereksinimleri belirlenir.
"Off" periyotları olan bir hastada hem dopaminerjik (MAO−BMAO-B üzerinden) hem de non-dopaminerjik (glutamaterjik) sistem modülasyonu aranmaktadır.
Parkinson hastalığında motor dalgalanmaların yönetiminde dopaminerjik desteğin yanı sıra glutamat fazlalığının baskılanması önem arz eder.
2
Seçeneklerdeki MAO−BMAO-B inhibitörleri gözden geçirilir.
Selejilin ve Rasajilin geri dönüşümsüz (irreversible) inhibitörlerdir; Safinamid ise geri dönüşümlü (reversible) inhibitördür.
Soruda ilacın geri dönüşümlü (reversible) olduğu spesifik olarak vurgulanmıştır.
3
İlacın sodyum kanalı ve glutamat üzerindeki ek mekanizması doğrulanır.
Safinamid, voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek aşırı glutamat salınımını engeller.
Bu özellik Safinamid'i diğer MAO−BMAO-B inhibitörlerinden ayıran temel farmakolojik farktır.

Key Concept

Safinamid'in dual etki mekanizması (Reversible MAO−BMAO-B inhibisyonu + Na+Na^+ kanal blokajı/glutamat salınım inhibisyonu)

Practice More

Diğer Parkinson ilaçlarının motor dalgalanmalardaki (on-off) rollerini ve özellikle apomorfinin kontrendikasyonlarını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Parkinson Hastalığı ve Nörodejeneratif Hastalıkların Tedavisi