Question

Lokal anesteziklerin kimyasal yapısı, hem metabolizma yollarını hem de alerjik reaksiyon gelişme riskini belirleyen temel unsurdur. Ester yapılı lokal anestezikler plazma psödokolinesterazı ile hidroliz edilirken, bu süreçte açığa çıkan bir metabolit tip 11 aşırı duyarlılık reaksiyonlarına zemin hazırlayabilir. Buna göre, metabolizması sonucu para-aminobenzoik asit (PABA) oluşturduğu bilinen ve amid grubu ilaçlara göre alerji riski daha yüksek olan lokal anestezik aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Lidokain
  2. B
    Bupivakain
  3. ProkainAnswer
  4. D
    Mepivakain
  5. E
    Ropivakain

Answer

Prokain, ester yapılı bir lokal anestezik olduğu için metabolizması sonucu para-aminobenzoik asit (PABA) açığa çıkarır.
Prokain, tipik bir ester yapılı lokal anesteziktir. Ester yapılı ilaçlar vücutta plazma psödokolinesteraz enzimi ile hızla hidroliz edilirler. Bu hidroliz sonucunda ortaya çıkan para-aminobenzoik asit (PABA), bağışıklık sistemi tarafından tanınarak tip 11 aşırı duyarlılık reaksiyonlarına (alerji) neden olabilir. Amid yapılı ilaçlarda ise isimlendirmedeki "i" harfi kuralı geçerlidir (Li-doka-i-n gibi) ve bu ilaçlar karaciğerde metabolize olduklarından PABA oluşturmazlar.

Step-by-Step Solution

1
İlaçların kimyasal sınıflarını (amid veya ester) ayırt edin.
Prokain ester yapılıyken; lidokain, bupivakain, mepivakain ve ropivakain amid yapılıdır.
Lokal anesteziklerin isimlendirmesindeki "i" harfi kuralı (kökte iki "i" varsa amid, bir "i" varsa ester) sınıflamada yardımcı olur.
2
Ester yapılı ilaçların metabolizma yolunu ve yan ürünlerini hatırlayın.
Esterler plazma kolinesterazları ile PABA metabolitine dönüşür.
Bu metabolit (PABA), özellikle hassas bireylerde alerjik reaksiyonları tetikleyen ana bileşendir.

Key Concept

Ester yapılı lokal anesteziklerin (prokain, tetrakain, benzokain vb.) metabolizması sonucu oluşan PABA, amid grubuna kıyasla daha yüksek alerji riskinden sorumludur.

Alternative Method

İsimlendirme kuralını kullanın: Amid yapılı lokal anesteziklerin kökünde iki adet 'i' harfi bulunur (L-i-doka-i-n, Bup-i-vaka-i-n, Pr-i-loka-i-n). Ester yapılılarda ise genellikle sadece bir 'i' harfi vardır (Proka-i-n, Kokai-n). Sadece ester yapılı olanlar PABA üzerinden alerji riski taşır.
Estimated Time:45s