Bir farmakoloji laboratuvarında yapılan deneyde, bir reseptörün tam agonisti olan A ilacın… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Bir farmakoloji laboratuvarında yapılan deneyde, bir reseptörün tam agonisti olan A ilacının doz-yanıt eğrisi çıkarılmıştır. Ardından ortama B maddesi eklendiğinde $E_{max}$ değerinin azaldığı, C maddesi eklendiğinde ise $E_{max}$ değişmezken $EC_{50}$ değerinin arttığı (eğrinin sağa kaydığı) gözlenmiştir. Son olarak, aynı reseptöre yüksek afinite ile bağlanan ancak tek başına maksimum yanıtın sadece yarısını oluşturabilen D ilacı, ortamda doygunluk düzeyinde A ilacı varken eklenmiş ve toplam yanıtın azalarak $\%50$ seviyesine gerilediği saptanmıştır. Bu deneysel veriler ışığında, maddelerin özellikleri ve oluşturdukları antagonizma türleri hakkında aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

B maddesi, reseptöre irreversibl (geri dönüşümsüz) bağlanarak veya allosterik bir bölgeyi etkileyerek non-kompetitif antagonizma oluşturmuştur.Answer
B
C maddesi ile A ilacı arasındaki etkileşim fizyolojik antagonizmaya örnektir ve farklı reseptör sistemleri aracılığıyla gerçekleşir.
C
D ilacının tam agonist varlığında yanıtı azaltması, bu ilacın 'kimyasal antagonist' olduğunu ve A ilacı ile kompleks oluşturduğunu gösterir.
D
C maddesi A ilacının etkinliğini ( $E_{max}$ ) azaltırken, potensini ( $EC_{50}$ ) değiştirmez.
E
B maddesinin oluşturduğu blokaj, ortamdaki A ilacı konsantrasyonu yeterince artırılırsa tamamen aşılabilir (surmountable).

Answer

B maddesi, reseptöre irreversibl bağlanarak veya allosterik bir bölgeden non-kompetitif antagonizma oluşturmuştur.

B maddesinin oluşturduğu etkileşimde maksimum yanıtın (

E_{max}

) azalması, bu maddenin reseptöre ya geri dönüşümsüz (kovalent) bağlandığını ya da aktif bölge dışındaki bir allosterik bölgeyi etkileyerek agonistin etkisini engellediğini gösterir. Bu durum non-kompetitif antagonizmanın temel tanımıdır.

Step-by-Step Solution

B maddesinin etkisini analiz et.

E_{max}

değerinin düşmesi.

Maksimum yanıtın azalması, antagonizmanın aşılamaz (non-surmountable) olduğunu, yani non-kompetitif veya geri dönüşümsüz (irreversibl) kompetitif karakterde olduğunu gösterir.

C maddesinin etkisini analiz et.

EC_{50}

artışı ve sabit

E_{max}

Eğrinin sağa kayması ancak maksimum yanıtın korunması, agonistin daha yüksek dozlarda antagonistin etkisini yenebildiğini, yani 'reversibl kompetitif' antagonizmayı tanımlar.

D maddesinin etkisini analiz et.

Tam agonist varlığında yanıtın %50'ye düşmesi.

Tek başına %50 etki yapan (içsel etkinliği 0.5 olan) bir madde, tam agonist (%100 etki) ile yarışıyorsa, reseptörlerin bir kısmını işgal ederek toplam yanıtı kendi içsel etkinlik seviyesine çeker. Bu durum parsiyel agonistlerin karakteristik özelliğidir.

Key Concept

Farmakolojik antagonizma türlerinin (kompetitif, non-kompetitif ve parsiyel agonizma) doz-yanıt eğrileri üzerindeki karakteristik etkileri.

Estimated Time:2m 0s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic