Examkin

Question

Difficulty: HardPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavisinde kullanılan farmakolojik ajanların etki mekanizmaları, yan etki profilleri ve ilaç etkileşimleri dikkate alındığında, aşağıdakilerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Selexipag, prostasiklin reseptörü (IPIP) seçici agonisti olarak etki gösteren ve karaciğerde aktif metabolitine (ACT-333602) dönüşen bir oral prodrogdur.
  2. B
    Riociguat, çözünür guanilat siklaz (sGCsGC) enzimini nitrik okside karşı duyarlılaştırırken aynı zamanda doğrudan da uyararak cGMPcGMP üretimini artırır.
  3. C
    Prostasiklin analogları (örneğin iloprost), düz kas hücrelerinde cAMPcAMP düzeyini artırarak vazodilatasyon yapmanın yanı sıra trombosit agregasyonunu da inhibe ederler.
  4. D
    Bosentan, CYP3A4CYP3A4 ve CYP2C9CYP2C9 enzimlerini indükleme potansiyeli nedeniyle oral kontraseptifler ve varfarin gibi ilaçların plazma düzeylerini düşürebilir.
  5. Ambrisentan, hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini yüksek afiniteyle bloke eden non-selektif bir endotelin reseptör antagonistidir.Answer

Answer

Ambrisentan'ın hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini bloke eden non-selektif bir ajan olduğu ifadesi yanlıştır; çünkü ambrisentan selektif bir ETAET_A antagonistidir.
Ambrisentan, selektif bir ETAET_A reseptör antagonistidir. ETAET_A reseptörleri vazokonstrüksiyon ve hücre proliferasyonundan sorumluyken, endotel hücrelerindeki ETBET_B reseptörleri NONO ve PGI2PGI_2 salınımı ile vazodilatasyona aracılık edebilir. Bu nedenle selektif blokaj teorik bir avantaj sağlayabilir. Bosentan ise hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini bloke eden non-selektif bir ajandır.

Step-by-Step Solution

1
Pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisindeki temel ilaç gruplarını sınıflandır.
Endotelin reseptör antagonistleri (ERAERA), Prostasiklin yolağı ajanları, Nitrik Oksit/cGMP yolağı ajanları (PDE-5 inhibitörleri ve sGC stimülatörleri).
İlaçların etki mekanizmalarını karşılaştırabilmek için temel sınıfların bilinmesi gerekir.
2
Endotelin reseptör antagonistlerinin (ERA) reseptör selektivitesini analiz et.
Bosentan ve Macitentan non-selektif (ETAET_A ve ETBET_B); Ambrisentan ise ETAET_A selektiftir.
Selektivite farkı, yan etki profili ve farmakodinamik etkiler açısından belirleyicidir.
3
Diğer sınıfların (Selexipag, Riociguat, Prostanoidler) özgün farmakolojik özelliklerini doğrula.
Selexipag bir oral IP agonist prodrogudur. Riociguat dual mekanizmalı sGC stimülatörüdür. Prostanoidler cAMP üzerinden vazodilatasyon ve antiagregan etki yapar.
Yanlış seçeneği kesinleştirmek için diğer seçeneklerin doğruluğu teyit edilmelidir.

Key Concept

Endotelin reseptör antagonistlerinin (ERA) reseptör selektivitesi ve PAH ilaçlarının karakteristik özellikleri.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi

More questions from this topic