Examkin

Question

Difficulty: Mediumİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Zayıf asit özelliğine sahip bir ilacın (pKa=3.5pKa = 3.5) mide lümenindeki (pH=1.5pH = 1.5) ve ince bağırsak lümenindeki (pH=5.5pH = 5.5) iyonizasyon özellikleri ile farklı uygulama yollarındaki emilim süreçleri değerlendirilmektedir. Bu ilacın farmakokinetik davranışı ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Mide lümenindeki iyonize olmamış (lipofilik) ilaç moleküllerinin iyonize moleküllere oranı 100/1100/1'dir.Answer
  2. B
    İnce bağırsakta pHpH değeri ilacın pKapKa değerinden yüksek olduğu için, ilacın iyonize olmamış formunun oranı midedekinden daha fazladır.
  3. C
    Proton pompası inhibitörü kullanımı ile mide pHpH'ı 4.54.5 değerine yükseltilirse, iyonize olmamış formun miktarı iyonize formdan 10 kat daha fazla olur.
  4. D
    Rektal yolla uygulama, ilacın tamamının vena cava inferior aracılığıyla direkt sistemik dolaşıma girmesini sağlayarak ilk geçiş metabolizmasını tamamen bypass eder.
  5. E
    İlacın sublingual uygulanması, mideye göre daha bazik olan ağız içi pHpH (pH≈6.8pH \approx 6.8) nedeniyle ilacın iyonizasyonunu azaltarak emilim hızını artırır.

Answer

Mide lümenindeki iyonize olmamış (lipofilik) ilaç moleküllerinin iyonize moleküllere oranı 100/1100/1'dir.
Mide lümenindeki iyonize olmamış formun iyonize forma oranı 100/1100/1 olarak hesaplanır çünkü asidik ortamda zayıf asitler proton alarak iyonize olmamış hale geçerler; pHpH ile pKapKa arasındaki 2 ünitelik fark logaritmik olarak 102=10010^2 = 100 katlık bir farka karşılık gelir.

Step-by-Step Solution

1
Henderson-Hasselbalch denklemini zayıf asitler için kurun.
pH=pKa+log⁡(I˙onize/Non-iyonize)pH = pKa + \log(\text{İonize} / \text{Non-iyonize}) formülü kullanılır.
Zayıf asit ve bazların farklı pH ortamlarındaki iyonizasyon oranlarını belirlemek için temel kinetik kuraldır.
2
Mide ortamı (pH=1.5pH = 1.5) ve ilacın pKapKa (3.53.5) değerlerini yerine koyun.
1.5=3.5+log⁡(I/NI)⇒log⁡(I/NI)=−21.5 = 3.5 + \log(I/NI) \Rightarrow \log(I/NI) = -2.
Logaritmik oran hesaplanarak iyonize ve iyonize olmamış formların miktarı bulunur.
3
Logaritmayı sayısal orana çevirin.
I/NI=10−2=1/100I/NI = 10^{-2} = 1/100.
Mide gibi asidik bir ortamda zayıf asitlerin büyük oranda iyonize olmamış (non-polar) halde bulunduğunu doğrular.

Key Concept

Zayıf asitler asidik ortamda (pH < pKa) daha az iyonize olurken, bazik ortamda (pH > pKa) daha fazla iyonize olurlar. İyonize olmamış (non-polar/lipofilik) form membranı daha kolay geçer.
Rate this question

Topics

İlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

More questions from this topic