yaşında () pozitif metastatik meme kanseri tanısıyla takip edilen bir hastada, standart kemoterapi ve trastuzumab tedavisi altında progresyon gelişmiş ve yapılan kranyal incelemesinde multipl beyin metastazları saptanmıştır. Monoklonal antikorların yüksek molekül ağırlığı nedeniyle santral sinir sistemine penetrasyonunun kısıtlı olması, bu hastada tedavi değişikliğini zorunlu kılmıştır. Bu klinik tablo yönetilirken, hem () hem de reseptörlerinin intrasellüler tirozin kinaz domainindeki bağlama cebine kompetitif olarak bağlanan ve kan-beyin bariyerini geçebilen küçük molekül yapılı bir ajanın tedaviye eklenmesi planlanmıştır.
Bu farmakolojik profil ve endikasyona sahip olan hedefe yönelik antineoplastik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- LapatinibAnswer
- BPertuzumab
- CCetuximab
- DErlotinib
- ESunitinib
Answer
Beyin metastazı olan HER2 pozitif meme kanseri hastasında hem EGFR hem de HER2 reseptörlerini intrasellüler olarak inhibe edebilen küçük molekül yapılı ajan Lapatinib'dir.
Lapatinib, pozitif meme kanserinde kullanılan, hem hem de reseptörlerinin intrasellüler tirozin kinaz aktivitesini geri dönüşümlü olarak inhibe eden küçük molekül yapılı bir ilaçtır. Beyin metastazı olan hastalarda kan-beyin bariyerini geçebilme özelliği nedeniyle klinik öneme sahiptir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Monoklonal antikorlar (büyük molekül, ekstrasellüler etki) ile küçük molekül yapılı tirozin kinaz inhibitörlerinin (küçük molekül, intrasellüler etki, kan-beyin bariyeri geçişi) farmakokinetik ve farmakodinamik farkları.
Practice More
Diğer küçük molekül tirozin kinaz inhibitörlerinin (örneğin BCR-ABL inhibitörü İmatinib veya BRAF inhibitörü Vemurafenib) spesifik endikasyonlarını ve direnç mekanizmalarını inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s