Examkin

Question

Difficulty: MediumBeta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Esansiyel hipertansiyon ve eşlik eden periferik vasküler hastalığı olan bir hastada kullanılması planlanan ilaç; hem yüksek β1\beta_1 selektivitesi (kardiyoselektisite) göstermekte hem de vasküler endotelden nitrik oksit (NONO) salınımını artırarak vazodilatasyon yapmaktadır. Bu farmakolojik profile sahip olan üçüncü kuşak beta adrenerjik reseptör antagonisti aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Propranolol
  2. B
    Atenolol
  3. NebivololAnswer
  4. D
    Carvedilol
  5. E
    Pindolol

Answer

Nebivolol
Nebivolol, beta blokörler arasında β1\beta_1 reseptörlerine karşı en yüksek selektivite gösteren ajandır. Diğer beta blokörlerden farklı olarak, vasküler endotelde nitrik oksit sentaz (eNOS) enzimini aktive ederek nitrik oksit (NONO) salınımını artırır ve bu sayede direkt vazodilatör etki gösterir. Bu özellikleri nedeniyle periferik vasküler hastalığı olan hipertansif hastalarda tercih edilebilir.

Step-by-Step Solution

1
Selektivite özelliklerini değerlendir.
Soruda belirtilen ilaç 'yüksek β1\beta_1 selektivitesi' göstermelidir. Propranolol, Pindolol ve Carvedilol non-selektif oldukları için elenir.
Kardiyoselektif ajanlar sadece β1\beta_1 reseptörlerini bloke ederek β2\beta_2 blokajına bağlı yan etkileri (bronkospazm, periferik vazokonstriksiyon) azaltır.
2
Vazodilatasyon mekanizmasını incele.
Nitrik oksit (NONO) aracılı vazodilatasyon mekanizması aranmalıdır. Atenolol selektif olmasına rağmen bu mekanizmaya sahip değildir.
Üçüncü kuşak beta blokörler (Nebivolol, Carvedilol, Labetalol) ek vazodilatör mekanizmalara sahiptir.
3
Kardiyoselektif ve NONO salgılatıcı ajanı saptan.
Nebivolol, hem yüksek β1\beta_1 selektivitesi hem de NONO aracılı vazodilatasyon özelliklerinin her ikisini de taşıyan ajandır.
Bu kombinasyon, ilacın hem antihipertansif etkinliğini artırır hem de periferik direnci düşürerek periferik damar hastalığı olanlarda avantaj sağlar.

Key Concept

Beta blokörlerin kuşakları, selektiviteleri ve vazodilatör mekanizmaları arasındaki farklar.
Estimated Time:50s
Rate this question

Topics

Beta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic