Aşağıdaki tabloda, sistemik doku parazitozlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir antiparaziter ilaca (İlaç X) ait bazı farmakolojik özellikler verilmiştir:
| Parametre | İlaç X'in Özellikleri |
|---|---|
| Metabolizma | Karaciğerde yoğun ilk geçiş etkisiyle aktif sülfoksit türevine dönüşür. |
| Emilim | Yağlı gıdalarla birlikte alındığında biyoyararlanımı yaklaşık 5 kat artar. |
| Etkileşim | Simetidin ile birlikte kullanımı plazma konsantrasyonunu yükseltir. |
| Klinik Kullanım | Kist hidatik ve nörokistisarkozis tedavisi için doku penetrasyonu yüksektir. |
Bu bilgilere göre, İlaç X'in parazitler üzerindeki temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?
- Serbest tübülin moleküllerine bağlanarak mikrotübül polimerizasyonunu ve glukoz uptake'ini inhibe etmekAnswer
- BSarkolemmada kalsiyum kanallarını açarak tetanik kasılma ve parazit tegümentinde hasar oluşturmak
- CNöromusküler kavşakta klor kanallarını aktive ederek flask paralizi ve membran hiperpolarizasyonu sağlamak
- DElektron transfer reaksiyonlarında görev alan PFOR enzimini baskılayarak anaerobik metabolizmayı durdurmak
- EMitokondriyal oksidatif fosforilasyon ve anaerobik glikoliz yolaklarını geri dönüşümsüz olarak bozmak
Answer
İlaç X, mikrotübül polimerizasyonunu engelleyerek ve parazitin glukoz alımını bozarak etki gösteren Albendazol'dür.
Tabloda tarif edilen 'İlaç X', Albendazol'dür. Albendazol bir ön ilaçtır ve karaciğerde hızlıca aktif 'albendazol sülfoksit' metabolitine dönüşür. Yağlı gıdalar emilimini 5 kat artırarak doku enfeksiyonlarında (kist hidatik, nörokistisarkozis) etkinliğini sağlar. Temel mekanizması, parazitlerin serbest beta-tübülin dimerlerine bağlanarak mikrotübül polimerizasyonunu durdurmak ve buna bağlı olarak glukoz alımını (uptake) inhibe etmektir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Albendazol'ün aktif sülfoksit metaboliti ve yağlı gıdalarla artan sistemik biyoyararlanımı
Practice More
Albendazol'ün uzun süreli kist hidatik tedavisinde neden düzenli tam kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testi takibi gerektirdiğini inceleyiniz (kemik iliği süpresyonu ve hepatotoksisite riski).
Alternative Method
İlacın sistemik kullanımı ve 'sülfoksit' metaboliti bilgisi doğrudan Albendazol'e yönlendirir, çünkü benzimidazol grubunda doku penetrasyonu en iyi olan ve bu şekilde aktive olan temel ilaç odur.
Estimated Time:1m 40s