yaşında erkek hasta, gastroözofageal reflü hastalığı nedeniyle lansoprazol tedavisine başlamıştır. Hasta, ilacı sabah aç karnına almasına rağmen gün içinde yaşadığı şiddetli yanmalar için sık sık yüksek dozda antasit çiğneme tabletleri kullandığını belirtmektedir. Yapılan kontrollerde lansoprazolün beklenen terapötik etkisinin azaldığı saptanmıştır. Bu hastada proton pompa inhibitörünün (PPI) etkinliğinin azalmasının temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?
- PPI'ların aktif sülfenamid formuna dönüşmek için kanaliküler asidik ortama ihtiyaç duyan ön ilaçlar olmasıAnswer
- BAntasitlerin mide 'ını yükselterek PPI'ların gastrointestinal kanaldan emilimini tamamen engellemesi
- CPPI'ların -ATPaz enzimini kompetitif ve geri dönüşlü bir şekilde inhibe etmesi
- DAntasitlerin CYP2C19 enzimini indükleyerek lansoprazolün karaciğerdeki metabolizmasını hızlandırması
- EYüksek doz antasit kullanımının gastrointestinal motiliteyi artırarak ilacın emilim süresini kısaltması
Answer
Proton pompa inhibitörleri, paryetal hücre kanaliküllerindeki asidik ortamda aktif sülfenamid formuna dönüşen ön ilaçlardır; antasitler bu ortamın asiditesini azaltarak aktivasyonu engeller.
Doğru yanıt olan seçenek, PPI'ların farmakodinamik özelliğini vurgulamaktadır. Proton pompa inhibitörleri zayıf baz yapısında ön ilaçlardır ve ancak paryetal hücrenin asidik kanaliküllerinde aktif sülfenamid formuna dönüşebilirler. Antasitler mide asiditesini nötralize ederek bu aktivasyon basamağını engeller ve ilacın etkinliğini azaltır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
PPI'ların aktivasyonu için asidik ortam gerekliliği (Prodrug aktivasyonu)
Practice More
PPI'ların diğer ilaçlarla (örneğin klopidogrel) olan CYP2C19 tabanlı etkileşimlerini gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:1m 0s