Examkin

Question

Difficulty: HardAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Sağ el işaret parmağındaki derin kesi onarımı için acil servise başvuran 28 yaşındaki erkek hastaya, işlem öncesi yanlışlıkla epinefrin içeren lokal anestezik solüsyon ile dijital sinir bloğu (parmak kökü anestezisi) uygulanıyor. İşlemden kısa süre sonra hastanın parmağında şiddetli solukluk, soğukluk ve iskemik ağrı gelişiyor.

Epinefrinin yol açtığı bu lokal iskemik tabloyu hızla geri çevirmek ve doku nekrozunu önlemek amacıyla iskemik bölgeye lokal olarak enjekte edilmesi gereken en uygun otonomik ajanın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. α1\alpha_1 ve α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kompetitif (reversibl) antagonizmasıAnswer
  2. B
    α1\alpha_1 ve α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kovalent bağ ile irreversibl antagonizması
  3. C
    Sadece α1\alpha_1 adrenerjik reseptörlerin yüksek afinite ile selektif antagonizması
  4. D
    Sadece α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kompetitif antagonizması
  5. E
    Vasküler düz kaslarda endotel bağımlı nitrik oksit (NO) salınımının artırılması

Answer

Lokal epinefrin iskemisini geri çeviren ilk tercih ajan olan fentolamin, α1\alpha_1 ve α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kompetitif (reversibl) antagonizmasını yapar.
Dijital sinir bloklarında uç arter vazokonstriksiyonuna bağlı nekrozu engellemek veya noradrenalin/dopamin gibi potent vazopressörlerin damar dışına sızması (ekstravazasyon) durumunda ilk tercih edilen spesifik antidot Fentolamin'dir. Fentolamin, imidazolin yapılı, non-selektif (α1\alpha_1 ve α2\alpha_2) ve kompetitif (reversibl) bir alfa reseptör blokörüdür. İskemik bölgeye lokal uygulandığında yüksek doz epinefrinin reseptöre bağlanmasını yarışmalı olarak engeller ve vazokonstriksiyonu hızla çözerek kan akımını geri getirir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tablonun patofizyolojisini analiz etme
Parmak gibi kollateral dolaşımı kısıtlı olan uç (end) arterlerin bulunduğu bölgelere epinefrin enjeksiyonu, çok güçlü α1\alpha_1 uyarısı nedeniyle geri dönüşümsüz iskemik nekroza neden olmaktadır.
Epinefrin düz kaslardaki α1\alpha_1 reseptörleri uyararak lokal alanda vazospazm benzeri güçlü bir vazokonstriksiyon yaratır.
2
Acil durum için spesifik antidotu belirleme
Sempatomimetiklerin doku içi sızıntısına (ekstravazasyon) veya yanlış enjeksiyonuna bağlı iskemiyi önlemek için, bölgeye subkütan olarak 'fentolamin' infiltrasyonu yapılır.
Fentolamin lokal uygulanabilen, hızlı etkili, spesifik bir alfa reseptör antagonistidir.
3
Belirlenen ilacın reseptör etki profilini tanımlama
Fentolamin; non-selektif (hem α1\alpha_1 hem α2\alpha_2) ve kompetitif (reversibl) bir alfa adrenerjik reseptör antagonistidir.
İlaç α1\alpha_1 reseptörlere geçici olarak bağlanıp, ortamdaki epinefrinin reseptörle etkileşimini yarışmalı olarak engeller ve damarın yeniden genişlemesini sağlar.

Key Concept

Sempatomimetik Ekstravazasyonu İskemisi ve Fentolamin

Hints

1
Epinefrinin parmak, burun ucu, penis ucu gibi uç (end) arterlerin bulunduğu bölgelere enjeksiyonu kontrendikedir çünkü şiddetli lokal vazokonstriksiyon nekroza yol açar.
2
Bu acil doku iskemisini geri çevirmek için bölgeye lokal olarak enjekte edilen antidot ajan, non-selektif ve reversibl bir alfa blokör olan 'fentolamin'dir.

Practice More

Feokromositoma tedavisinde kullanılan irreversibl alfa blokörün (fenoksibenzamin) etki mekanizmasını fentolamin ile karşılaştırmalı olarak tekrar gözden geçiriniz.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic