Miyastenia gravis () tedavisinde kullanılan antikolinesteraz ilaçların farmakokinetik özellikleri, klinik tercihleri belirleyen temel unsurlardan biridir. Bu hastalıkta periferik sinir-kas kavşağındaki asetilkolin miktarını artırmak hedeflenirken, merkezi sinir sistemi (MSS) kaynaklı yan etkilerin oluşmaması için ilacın kan-beyin bariyerini geçmemesi istenir.
Buna göre, aşağıdaki antikolinesterazlardan hangisi, yapısındaki "tersiyer amin" grubu nedeniyle kan-beyin bariyerini kolayca geçebildiği için miyastenia gravis tedavisinde rutin olarak tercih edilmez?
- FizostigminAnswer
- BNeostigmin
- CPiridostigmin
- DEdrofonyum
- EAmbenonyum
Answer
Fizostigmin, tersiyer amin yapısında olması nedeniyle kan-beyin bariyerini geçebilen ve bu özelliğiyle santral antikolinerjik sendrom tedavisinde kullanılan bir ilaçtır; periferik odaklı tedavi gerektiren miyastenia gravis için uygun değildir.
Doğru seçenek olan ilaç, gruptaki diğer seçeneklerin aksine tersiyer amin yapısındadır. Bu yüksüz yapı, ilacın kan-beyin bariyerini geçmesine ve MSS'de asetilkolin miktarını artırmasına olanak tanır. Miyastenia gravis periferik bir hastalık olduğu için tedavide santral etki istenmez, bu nedenle bu ilaç tercih edilmez.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Antikolinesterazların kimyasal yapıları (tersiyer vs. kuaterner) ile kan-beyin bariyerini geçme yetenekleri arasındaki ilişki.
Estimated Time:50s