Mevsimsel alerjik rinit nedeniyle difenhidramin (birinci kuşak reseptör blokörü) kullanmaya başlayan bir hastada belirgin bir sedasyon (uyku hali) gelişmiştir. Bu ilacın, ikinci kuşak reseptör blokörlerine (örneğin loratadin) göre daha fazla sedasyon yapmasının temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?
- Kan-beyin bariyerini yüksek oranda geçebilmesiAnswer
- Breseptörlerine daha yüksek afinite göstermesi
- CSadece intravenöz yolla uygulanabilmesi
- DKaraciğerde hiç metabolize edilmemesi
- EEtkisinin sadece periferik dokularla sınırlı kalması
Answer
Birinci kuşak antihistaminiklerin ikinci kuşaklara göre daha fazla sedasyon yapmasının temel nedeni, kan-beyin bariyerini yüksek oranda geçebilmeleridir.
Birinci kuşak reseptör antagonistleri, oldukça lipofilik (yağda çözünür) moleküllerdir. Bu özellikleri sayesinde kan-beyin bariyerini kolayca geçerek santral sinir sistemine (SSS) ulaşırlar. SSS'deki reseptörlerini bloke etmeleri sonucunda uyku hali ve sedasyon gibi yan etkiler belirgin olarak ortaya çıkar. İkinci kuşak ilaçlar (loratadin, setirizin vb.) ise daha az lipofilik olmaları ve P-glikoprotein tarafından beyinden dışarı pompalanmaları nedeniyle bu bariyeri çok az geçerler ve sedasyon yapmazlar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Antihistaminiklerin Kan-Beyin Bariyerini Geçme Özellikleri
Estimated Time:45s