Question

Difficulty: MediumHedefe Yönelik ve Hormonal Antineoplastik İlaçlar

Multipl miyelom patogenezinde NFκBNF-\kappa B yolağının aşırı aktivasyonu hücre sağkalımı için büyük önem taşır. Bu yolağın aktivasyonunu engellemek amacıyla, hücre içi protein yıkımından sorumlu olan 26S26S proteazom kompleksini geri dönüşümlü olarak inhibe eden ajanlar tedavide kullanılmaktadır. Bu inhibisyon, pro-apoptotik proteinlerin hücre içinde birikmesine ve sonuçta tümör hücresinin ölümüne yol açar.

Yukarıda etki mekanizması tanımlanan hedefe yönelik antineoplastik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. BortezomibAnswer
  2. B
    Temsirolimus
  3. C
    İmatinib
  4. D
    Talidomid
  5. E
    Daratumumab

Answer

Bortezomib
Doğru seçenek Bortezomib'dir. Bortezomib, hücre içi proteinlerin yıkımından sorumlu olan 26S26S proteazom kompleksini geri dönüşümlü olarak inhibe eden ilk hedefe yönelik ajandır. Bu inhibisyon sonucunda, normalde proteazom tarafından yıkılması gereken pro-apoptotik proteinler (özellikle NFκBNF-\kappa B'nin inhibitörü olan IκBI\kappa B) hücre içinde birikir. Bu durum hücreyi apoptoza sürükler ve antineoplastik etkiyi oluşturur.

Step-by-Step Solution

1
Soru kökündeki anahtar etki mekanizması olan '26S26S proteazom inhibisyonu' tespit edilir.
Aranacak ilacın bir proteazom inhibitörü olduğu belirlenir.
Hedefe yönelik ilaçların etki mekanizmaları ilacın sınıfını belirler.
2
Proteazom inhibisyonunun hücresel sonucu olan 'NFκBNF-\kappa B yolağının baskılanması' bilgisi doğrulanır.
IκBI\kappa B proteininin yıkılamayıp NFκBNF-\kappa B'yi sitoplazmada inaktif tuttuğu hatırlanır.
Mekanizmanın patogenez ile ilişkisini kurmak, özellikle multipl miyelom tedavisindeki mantığı anlamak için gereklidir.
3
Seçeneklerdeki antineoplastik ajanların etki mekanizmaları taranır.
Temsirolimus'un mTOR, İmatinib'in kinaz, Daratumumab'ın CD38 ve Talidomid'in immünomodülatör olduğu; yalnızca Bortezomib'in proteazom inhibitörü olduğu görülür.
Doğru ilacı diğer multipl miyelom ilaçlarından ve diğer hedefe yönelik ajanlardan ayırt etmek gerekir.

Key Concept

Bortezomib'in etki mekanizması (26S26S Proteazom İnhibisyonu)

Hints

1
Soruda bahsedilen ajan, protein yıkım mekanizması olan 'proteazom'u bloke etmektedir.
2
Bu ajan, isminde proteazom inhibitörü olduğunu belirten '-zomib' son ekini taşır.
3
Özellikle multipl miyelom tedavisinde yeri olan ve en sık doz kısıtlayıcı yan etkisi periferik nöropati olan bu ilaç Bortezomib'dir.

Practice More

Bortezomib'in en önemli doz sınırlayıcı yan etkisinin periferik nöropati olduğunu ve bu durumun hastaların tedavi uyumunu nasıl etkilediğini gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question