Question

Difficulty: Very hardHistamin ve Antihistaminikler

66 yaşında bir erkek çocuk, mevsimsel alerjik rinit ve kronik ürtiker şikayetleri nedeniyle tedaviye alınmıştır. Hastanın iştahsızlık ve kilo alamama şikayetleri de göz önünde bulundurularak, hekimi hem alerjik semptomları baskılayacak hem de iştahı stimüle edecek bir farmakolojik ajan reçete etmiştir. Tedavi sonrası alerjik semptomları gerileyen ve iştahı belirgin şekilde artan çocukta; yan etki olarak belirgin sedasyon, ağız kuruluğu ve konakomodasyon bozukluğu izlenmiştir. Bu hastada kullanılan ilacın iştah artırıcı etkisinden sorumlu olan temel moleküler mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Hipotalamusta 5HT25-HT_2 reseptör antagonizmasıAnswer
  2. B
    Presinaptik H3H_3 reseptörlerinde parsiyel agonizma
  3. C
    Gastrik paryetal hücrelerde H2H_2 reseptör aktivasyonu
  4. D
    Periferik dokularda histamin sentezinin non-selektif inhibisyonu
  5. E
    Postsinaptik M3M_3 reseptörlerinin direkt aktivasyonu

Answer

Hipotalamusta 5HT25-HT_2 reseptör antagonizması
Vakada tanımlanan çocukta kullanılan ilaç siproheptadindir. Siproheptadin, birinci kuşak bir H1H_1 reseptör antagonisti olmasının yanı sıra belirgin antikolinerjik ve antiserotonerjik (5HT25-HT_2) özelliklere sahiptir. Hipotalamustaki iştah merkezinde bulunan 5HT2C5-HT_{2C} (ve kısmen 2A2A) reseptörlerini bloke ederek iştahı artırır ve kilo alımına neden olur. Bu özelliği nedeniyle pediatrinin iştahsız çocuklarda tercih edebildiği bir ajandır.

Step-by-Step Solution

1
Klinik ipuçlarından ilacı tanımlayın.
İlaç: Siproheptadin (1.1. kuşak H1H_1 blokör + Antikolinerjik + Anti-serotonerjik).
Hem alerji (antihistaminik) hem iştah artışı (oreksijenik) hem de sedasyon/antikolinerjik yan etkiler siproheptadini işaret eder.
2
İştah artışının moleküler temelini belirleyin.
Hipotalamusta yer alan 5HT2A/2C5-HT_{2A/2C} reseptörlerinin antagonizması.
Serotonin normalde tokluk sinyali verir; bu reseptörlerin blokajı iştahın artmasına neden olur.

Key Concept

Siproheptadin farmakolojisi ve reseptör profili
Estimated Time:2m 0s
Rate this question