Alerjik rinit semptomları nedeniyle bir ilaç kullanmaya başlayan hastada; hapşırık ve burun akıntısının gerilediği, ancak buna ek olarak belirgin uyku hali (sedasyon), ağız kuruluğu ve görme bulanıklığı gibi şikayetlerin ortaya çıktığı gözlenmiştir. Bu ilacın farmakolojik özellikleri göz önüne alındığında, yan etkilerin ortaya çıkış mekanizmasıyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Kan-beyin bariyerini kolaylıkla geçerek santral reseptörlerini ve periferik muskarinik reseptörleri bloke eden birinci kuşak bir antihistaminiktir.Answer
- BMide asit salgısını azaltmak amacıyla kullanılan, kan-beyin bariyerini geçmeyen selektif bir reseptör antagonistidir.
- CSadece periferik reseptörlerine bağlanan ve muskarinik reseptör afinitesi olmayan ikinci kuşak bir antihistaminiktir.
- DMast hücrelerinden histamin salınımını önleyen, reseptör düzeyinde antagonizma yapmayan bir degranülasyon inhibitörüdür.
- Eproteinleri üzerinden artışına neden olarak damar düz kaslarında gevşeme yapan bir histamin agonistidir.
Answer
Kan-beyin bariyerini geçerek hem santral hem de muskarinik reseptörleri bloke eden birinci kuşak antihistaminik kullanımı bu tabloya yol açar.
Doğru seçenek, ilacın kan-beyin bariyerini geçtiğini ve sadece reseptörlerini değil, aynı zamanda muskarinik reseptörleri de bloke ettiğini belirten ifadedir. Birinci kuşak antihistaminikler (örneğin difenhidramin), lipofilik oldukları için santral sinir sistemine geçerek uyku haline (sedasyon) neden olurlar. Aynı zamanda atropin benzeri (antikolinerjik) etki göstererek ağız kuruluğu, görme bulanıklığı ve idrar retansiyonu gibi şikayetlere yol açarlar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Birinci kuşak reseptör antagonistlerinin düşük reseptör selektivitesi ve yüksek lipid çözünürlüğü nedeniyle sergilediği yan etki profili.
Practice More
İkinci kuşak antihistaminiklerin (özellikle feksofenadin ve loratadin) P-glikoprotein substratı olmaları ve düşük lipid çözünürlükleri nedeniyle neden daha güvenli olduğunu inceleyiniz.
Estimated Time:1m 15s