Histamin reseptör alt tipleri, hücresel sinyal iletim mekanizmaları ve antihistaminik ilaçların farmakodinamik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
- Areseptörleri proteini üzerinden fosfolipaz C aktivasyonu ve hücre içi kalsiyum artışı ile etki gösterirler.
- Breseptörleri proteini üzerinden adenilat siklazı aktive ederek gastrik asit salgısını ve kardiyak kontraktiliteyi uyarırlar.
- Creseptörleri proteini ile kenetli olup merkezi sinir sisteminde histamin ve diğer nörotransmiterlerin salınımını inhibe eden otoreseptörlerdir.
- Klinik kullanılan antihistaminiklerin çoğu 'nötral antagonist' olup reseptörün aktif konformasyonunu stabilize ederek histaminin bağlanmasını engellerler.Answer
- EBirinci kuşak reseptör antagonistleri, yapısal benzerlikleri nedeniyle muskarinik ve alfa-adrenerjik reseptörleri de bloke ederek yan etki oluşturabilirler.
Answer
Klinik kullanımda olan antihistaminiklerin (hem hem de blokörleri) büyük çoğunluğu nötral antagonist değil, invers agonisttir ve reseptörün inaktif formunu stabilize ederler.
Klinik kullanımda olan ve reseptör antagonistlerinin çoğu farmakodinamik olarak 'invers agonist' sınıfındadır. Bu ilaçlar, reseptörün yapısal (konstitütif) aktivitesini baskılamak için reseptörün inaktif konformasyonuna bağlanarak onu stabilize ederler. 'Nötral antagonist' ifadesi ve 'aktif konformasyonu stabilize etme' bilgisi bu mekanizma ile çelişmektedir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Histamin reseptör sinyalizasyonu ve invers agonizma kavramı.