Question

Difficulty: MediumMukolitik ve Ekspektoran İlaçlar

Solunum yolu hastalıklarında sekresyonların atılımını kolaylaştırmak amacıyla kullanılan mukolitik ve ekspektoran ilaçlar ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    N-asetilsistein, sahip olduğu serbest sülfhidril grupları ile mukus glikoproteinleri arasındaki disülfit bağlarını parçalayarak etki gösterir.
  2. B
    Dornaz alfa, kistik fibrozis hastalarında pürülan sekresyonların viskozitesinden sorumlu olan hücre dışı DNA'yı hidrolize ederek etki eder.
  3. C
    Guaifenesin, solunum yolu sekresyonlarının hacmini ve su içeriğini artırarak atılımı kolaylaştıran bir ekspektorandır.
  4. D
    İnhale edilen mukolitik ajanlar, havayolu irritasyonuna bağlı olarak reaktif bronkospazmı tetikleyebilecekleri için astım öyküsü olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
  5. N-asetilsistein, oral yolla uygulandığında karaciğerde yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramadığı için sistemik biyoyararlanımı %100'e yakındır.Answer

Answer

N-asetilsistein'in oral yolla biyoyararlanımının yüksek olduğunu iddia eden ifade yanlıştır; çünkü bu ilaç yoğun ilk geçiş etkisine uğrar.
N-asetilsistein oral yolla alındığında karaciğerde yoğun bir şekilde sülfasyon ve deasetilasyona uğrar (ilk geçiş etkisi). Bu nedenle sistemik dolaşıma geçen miktar oldukça düşüktür ve biyoyararlanımı %10'un altındadır. İfadedeki '%100'e yakın biyoyararlanım' bilgisi bu temel farmakokinetik gerçekle çelişmektedir.

Step-by-Step Solution

1
Mukolitiklerin etki mekanizmalarını değerlendirin.
N-asetilsistein disülfit bağlarını parçalar, dornaz alfa ise DNA'yı hidrolize eder.
Bu iki mekanizma mukus viskozitesini doğrudan azaltan temel süreçlerdir.
2
Ekspektoranların farkını belirleyin.
Guaifenesin gibi ekspektoranların hacmi artırarak atılımı kolaylaştırdığı doğrulanır.
Mukolitikler ve ekspektoranlar arasındaki temel farmakolojik ayrım budur.
3
N-asetilsistein'in farmakokinetik ve yan etki profilini analiz edin.
İnhalasyonun bronkospazm yapabileceği ve oral alımda yoğun ilk geçiş etkisinin olduğu saptanır.
Biyoyararlanımın düşük olması (%6-10), ilacın yoğun metabolizması ile ilişkilidir.

Key Concept

Mukolitik ve ekspektoran ilaçların mekanizmik farkları ve farmakokinetik özellikleri.

Practice More

N-asetilsistein'in parasetamol zehirlenmesindeki antidot mekanizmasını (glutatyon öncüsü olma) tekrar edin.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question