Question

Difficulty: MediumProkinetik Ajanlar

4545 yaşında diyabetik gastroparezi tanılı bir hastada mide boşalmasını hızlandırmak amacıyla metoklopramid tedavisi başlanıyor. Bu ilacın gastrointestinal sistem motilitesini artırıcı prokinetik etkisi, temel olarak aşağıdaki mekanizma çiftlerinden hangisi aracılığıyla gerçekleşir?

  1. D2D_2 reseptör antagonizması ve 5HT45-HT_4 reseptör agonizmasıAnswer
  2. B
    D2D_2 reseptör agonizması ve 5HT35-HT_3 reseptör antagonizması
  3. C
    M3M_3 reseptör agonizması ve 5HT45-HT_4 reseptör antagonizması
  4. D
    Motilin reseptör agonizması ve D2D_2 reseptör agonizması
  5. E
    H2H_2 reseptör antagonizması ve 5HT45-HT_4 reseptör agonizması

Answer

Metoklopramid, prokinetik etkisini temel olarak D2D_2 reseptör antagonizması ve 5HT45-HT_4 reseptör agonizması yoluyla asetilkolin salınımını artırarak gösterir.
Metoklopramid, gastrointestinal sistemdeki miyenterik pleksusta bulunan kolinerjik motor nöronlar üzerindeki presinaptik inhibitör D2D_2 reseptörlerini bloke eder ve uyarıcı 5HT45-HT_4 reseptörlerini aktive eder. Bu iki mekanizmanın birleşimi, düz kaslara asetilkolin salınımını artırarak mide boşalmasını ve bağırsak geçişini hızlandırır.

Step-by-Step Solution

1
Metoklopramidin gastrointestinal sistemdeki hücresel etki mekanizmasını tanımlamak.
İlacın periferik kolinerjik sinir uçlarında asetilkolin (AChACh) salınımını artırdığı belirlenir.
Prokinetik etki, düz kasların kasılmasını sağlayan asetilkolinin sinaptik aralıkta artırılmasına dayanır.
2
Asetilkolin salınımını artıran spesifik reseptör etkileşimlerini ayırt etmek.
Miyenterik pleksus üzerindeki inhibitör etkili D2D_2 reseptörlerinin blokajı ve uyarıcı etkili 5HT45-HT_4 reseptörlerinin aktivasyonu gerçekleşir.
Bu çift mekanizma, metoklopramidi sadece D2D_2 blokajı yapan domperidondan ayıran ve daha güçlü prokinetik etki sağlayan temel özelliktir.

Key Concept

Metoklopramid, kolinerjik nöronlar üzerindeki inhibitör dopaminerjik tonusu kırarak ve serotonerjik uyarıyı artırarak motiliteyi hızlandırır.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question