Examkin

Question

Difficulty: Very hardUterus Motilitesini Etkileyen İlaçlar

Postpartum kanama profilaksisi ve tedavisinde kullanılan uterotonik ilaçların etki mekanizmaları ve sistemik yan etki profilleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Metilergonovin'in vasküler düz kaslardaki α1\alpha_1 adrenerjik reseptörlere olan parsiyel agonist etkisi; Raynaud fenomeni, koroner arter hastalığı ve preeklampsi varlığında kullanımını kısıtlar.
  2. B
    Karboprost trometamin (PGF2αPGF_{2\alpha}), myometriyumda FPFP reseptörleri üzerinden güçlü kontraksiyon yaparken; bronş düz kaslarındaki benzer reseptör uyarımı nedeniyle astımlı hastalarda kontrendikedir.
  3. C
    Misoprostol (PGE1PGE_1 analogu), myometriyumdaki EP3EP_3 reseptörleri üzerinden etki eder; prostaglandinlerin termoregülasyon merkezindeki etkileri nedeniyle titreme ve 40∘C40^{\circ}C'yi bulabilen hipertermiye yol açabilir.
  4. D
    Atosiban; uterus düz kasındaki oksitosin reseptörlerini ve vasküler düz kaslardaki V1aV_{1a} reseptörlerini kompetitif olarak bloke eden, peptid yapılı bir tokolitik ajandır.
  5. Uterotonik etkili prostaglandinler (PGF2αPGF_{2\alpha}) ve oksitosin; etkilerini GsG_s proteinine kenetli reseptörler üzerinden cAMPcAMP artışı ve buna bağlı miyozin hafif zincir kinaz (MLCK) aktivasyonu ile gerçekleştirir.Answer

Answer

Uterotonik etkili prostaglandinler (PGF2αPGF_{2\alpha}) ve oksitosinin GsG_s yoluyla cAMPcAMP artışı üzerinden kasılma yaptığı ifadesi yanlıştır.
Uterotonik ajanlar olan oksitosin ve PGF2αPGF_{2\alpha} (Karboprost), etkilerini GqG_q proteinine kenetli reseptörler üzerinden IP3IP_3 ve kalsiyum artışı sağlayarak gösterirler. Hücre içi cAMPcAMP düzeyinin artması (PKA aktivasyonu üzerinden MLCK inhibisyonu yaparak) uterusun kasılmasına değil, aksine gevşemesine (tokoliz) yol açar. Bu nedenle Gs/cAMPG_s/cAMP yolu uterotoniklerin değil, ritodrin ve terbutalin gibi tokolitiklerin yoludur.

Step-by-Step Solution

1
Uterotonik ve tokolitik sinyal yolaklarını ayırt et.
Uterotonikler (oksitosin, PGF2αPGF_{2\alpha}, α1\alpha_1 agonistleri) GqG_q proteinine kenetli reseptörler üzerinden PLCPLC aktivasyonu ve kalsiyum artışı sağlar.
Kasılma için kalsiyum-kalmodulin kompleksi ve miyozin hafif zincir kinaz (MLCK) aktivasyonu gereklidir.
2
GsG_s ve cAMPcAMP yolunun uterus üzerindeki etkisini değerlendir.
GsG_s aktivasyonu cAMPcAMP artışına, o da Protein Kinaz A (PKA) aktivasyonuna yol açar. PKA, MLCK'yı fosforilleyerek *inhibe* eder.
Bu mekanizma uterusun gevşemesine (tokoliz) neden olur; β2\beta_2 agonistlerinin (Ritodrin) temel etki mekanizmasıdır.
3
Prostaglandin reseptör alt tiplerini analiz et.
PGF2αPGF_{2\alpha} (FPFP reseptörü) ve PGE2PGE_2 (EP1EP_1 ve EP3EP_3 reseptörleri) kasılma yönünde etki ederken; PGE2PGE_2 (EP2EP_2 ve EP4EP_4 reseptörleri) GsG_s üzerinden gevşeme yapabilir.
Uterotonik amaçlı kullanılanların birincil etkisi kalsiyum mobilizasyonudur, cAMPcAMP artışı değildir.

Key Concept

Uterus düz kasında kasılma Gq/IP3/Ca2+G_q/IP_3/Ca^{2+} yoluyla, gevşeme ise Gs/cAMP/PKAG_s/cAMP/PKA yoluyla (MLCK inhibisyonu) gerçekleşir.
Estimated Time:2m 30s
Rate this question

Topics

Uterus Motilitesini Etkileyen İlaçlar

More questions from this topic