Lokal anestezik ilaçların etki mekanizmaları, fizikokimyasal özellikleri ve klinik toksisite profilleri dikkate alındığında, aşağıdakilerden hangisi yanlıştır?
- ALokal anesteziğin değeri fizyolojik değerine () ne kadar yakınsa, dokudaki non-iyonize form oranı o kadar yüksek olur ve bu durum etki başlangıç süresini (latens) kısaltır.
- BBupivakainin kardiyotoksik potansiyelinin lidokaine göre belirgin şekilde yüksek olmasının temel nedeni, diyastol sırasında sodyum kanallarından disosiasyonunun lidokaine göre çok daha yavaş olmasıdır.
- CSinir liflerinin blokaj sırası dikkate alındığında; genellikle otonomik lifler (B lifleri) ve ağrı/ısı duyusunu taşıyan lifler (A-delta ve C), motor fonksiyonu taşıyan kalın miyelinli liflerden (A-alfa) daha önce bloke olur.
- Lokal anesteziklerin büyük çoğunluğu zayıf bazik yapıda olup, sodyum kanallarını bloke etmek için hücre dışı sıvıdan doğrudan kanal poruna girerek kanalın ekstrasellüler yüzündeki reseptör bölgesine bağlanırlar.Answer
- EPrilokain ve benzokainin metabolitleri olan o-toluidin ve benzeri bileşikler, hemoglobinin yapısındaki ’yi ’e oksitleyerek methemoglobinemi ve buna bağlı siyanoza yol açabilir.
Answer
Lokal anesteziklerin hücre dışından doğrudan kanal poruna girerek dış yüzeye bağlanacağını belirten seçenek yanlıştır; çünkü bu ilaçlar membranı geçip iç taraftan bağlanırlar.
Lokal anesteziklerin büyük çoğunluğu zayıf bazik yapıda oldukları için fizyolojik 'da ağırlıklı olarak iyonize () formda bulunurlar. Ancak, sodyum kanallarını bloke edebilmeleri için öncelikle lipofilik (non-iyonize, ) formda hücre membranını geçmeleri gerekir. Hücre içine girdikten sonra sitoplazmada tekrar iyonize olurlar ve sodyum kanalının iç (sitoplazmik) yüzeyindeki reseptör bölgesine bağlanarak kanalı bloke ederler. Kanalın dış yüzeyinden doğrudan bağlanma birincil mekanizma değildir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Lokal Anesteziklerin Hidrofobik ve Hidrofilik Geçiş Yolları
Estimated Time:2m 0s