yaşında bir erkek hasta, bir ay önce geçirdiği miyokard enfarktüsü sonrası koroner arterine yerleştirilen ilaç salınımlı stent nedeniyle asetilsalisilik asit ve klopidogrel tedavisi almaktadır. Son günlerde epigastrik bölgede yanma ve ağrı şikayetleri başlayan hastaya, gastrointestinal kanama profilaksisi amacıyla bir proton pompası inhibitörü (PPİ) başlanması planlanmaktadır. Hastanın farmakogenetik incelemesinde enzim aktivitesinin genetik olarak çok düşük (yavaş metabolizör) olduğu saptanmıştır.
Bu hastada, hem klopidogrelin antitrombositik etkinliğini en az düzeyde bozacak hem de plazma konsantrasyonu hastanın genotipinden en az düzeyde etkilenecek olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- AOmeprazol
- BLansoprazol
- CEsomeprazol
- RabeprazolAnswer
- EPantoprazol
Answer
Rabeprazol, majör metabolizmasının enzimatik olmayan redüksiyon yoluyla gerçekleşmesi sayesinde CYP2C19 polimorfizminden en az etkilenen ve klopidogrel ile etkileşim riski en düşük olan PPİ'dir.
Rabeprazol, karaciğerde sitokrom P450 sistemi (özellikle ) yerine büyük oranda enzimatik olmayan bir yolla (tiyoeter türevine redüksiyon) metabolize edilir. Bu özelliği sayesinde, enzim aktivitesinin düşük olduğu yavaş metabolizörlerde bile plazma konsantrasyonu diğer PPİ'lere göre çok daha az değişkenlik gösterir. Ayrıca bu enzim üzerindeki düşük inhibitör etkisi nedeniyle, aktifleşmek için 'a ihtiyaç duyan klopidogrelin etkinliğini en az bozan ajanlardan biridir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Rabeprazolün enzimatik olmayan metabolizması ve CYP2C19 bağımsızlığı
Practice More
PPİ'lerin uzun dönem kullanımındaki hipomagnezemi ve B12 eksikliği mekanizmalarını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s