Diyaliz hastalarında gelişen sekonder hiperparatiroidizmin tedavisinde kullanılan parikalsitol, aktif vitamin D () analoğu olmasına rağmen kalsitriole göre hiperkalsemi ve hiperfosfatemi riskini belirgin şekilde daha az artırır. Bu 'selektif' etkinin temel farmakolojik nedeni, parikalsitolün aşağıdaki süreçlerden hangisini kalsitriole göre çok daha az indüklemesidir?
- Bağırsak epitelyumundaki kalsiyum ve fosfor taşıyıcı proteinlerin (, vb.) senteziAnswer
- BKemik mineral matrisindeki hidroksiapatit kristallerinin osteoklastik aktivite ile çözünmesi
- CBöbrek distal tübüllerinde kalsiyumun geri emiliminden sorumlu kanalların aktivasyonu
- DParatiroid bezindeki vitamin D reseptörlerinin () up-regülasyonu
- EKaraciğerdeki kalsifediolün kalsitriole dönüşümünü sağlayan hidroksilasyon reaksiyonu
Answer
Parikalsitolün kalsitriole göre daha az hiperkalsemik olmasının nedeni, bağırsak epitelyumundaki kalsiyum ve fosfor taşıyıcı proteinlerin (kalsibindin, TRPV6) sentezini daha az indüklemesidir.
Parikalsitol ( ), aktif bir vitamin D analoğudur. Kalsitriolden farkı, paratiroid bezindeki reseptörlerine bağlanarak sentezini güçlü bir şekilde baskılarken, bağırsak mukozasında kalsiyum ve fosfor emilimini sağlayan ve (apikal kalsiyum kanalı) gibi proteinlerin sentezini çok daha az indüklemesidir. Bu durum, özellikle kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda tedaviye bağlı hiperkalsemi ve hiperfosfatemi riskini azaltarak 'kalsiyum-fosfor çarpımı'nın kontrol altında tutulmasını sağlar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Parikalsitol (Selektif Vitamin D Reseptör Aktivatörü)
Estimated Time:1m 30s