Examkin

Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan hangisi, endotelin-AA (ETAET_A) reseptörlerini selektif olarak bloke eder ve karaciğer transaminazlarında (ALT/ASTALT/AST) yükselme riski Bosentan'dan anlamlı derecede daha düşüktür?

  1. A
    Macitentan
  2. AmbrisentanAnswer
  3. C
    İloprost
  4. D
    Bosentan
  5. E
    Selexipag

Answer

Ambrisentan, selektif endotelin-A reseptör blokajı yapan ve hepatotoksisite riski düşük olan ilaçtır.
Ambrisentan, endotelin reseptör antagonistleri arasında selektif olarak ETAET_A reseptörlerini bloke etmesiyle ayrılır. Klinik çalışmalarda karaciğer transaminazlarında yükselme insidansının plaseboya yakın düzeyde düşük olduğu saptanmıştır, bu da onu hepatotoksisite açısından Bosentan'dan üstün kılar.

Step-by-Step Solution

1
Soru kökündeki farmakolojik özellikleri (selektif ETAET_A blokajı ve düşük hepatotoksisite) tanımlayın.
İlacın bir endotelin reseptör antagonisti (ERA) sınıfından olması gerektiği saptandı.
PAH tedavisinde kullanılan üç temel yoldan biri endotelin yoludur.
2
Mevcut ERA sınıfı ilaçların (Bosentan, Macitentan, Ambrisentan) selektivite ve yan etki profillerini karşılaştırın.
Bosentan ve Macitentan dual (non-selektif) antagonist iken, Ambrisentan selektif ETAET_A antagonistidir.
Selektif blokaj, vazokonstriktör etkili ETAET_A reseptörlerini hedeflerken, vazodilatör etkili ETBET_B reseptörlerini koruyabilir.
3
Hepatotoksisite riskini değerlendirin.
Ambrisentan, klinik çalışmalarda karaciğer enzimlerinde yükselme riskinin en düşük olduğu ERA olarak tanımlanmıştır.
Bosentan belirgin hepatotoksisite potansiyeli nedeniyle sıkı takip gerektirirken, Ambrisentan için bu risk daha yönetilebilirdir.

Key Concept

Endotelin reseptör antagonistlerinin selektivite ve güvenlik profili farkları.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi

More questions from this topic