Examkin

Question

Difficulty: Very hardVazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

Vazoaktif peptidler, vasküler tonusun dinamik regülasyonunda zıt yönde güçlü etkiler gösteren moleküllerdir. Bu peptidlerin reseptör alt tipleri ve sinyal iletim mekanizmaları dikkate alındığında, bilinen en güçlü endojen vazokonstriktör ve en güçlü endojen vazodilatör moleküllerin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Bilinen en güçlü vazokonstriktör olan Urotensin II, etkisini GqG_q proteinine kenetli GPR14 (UTR) reseptörü üzerinden gösterirken; bilinen en güçlü vazodilatör olan CGRP, etkisini RAMP1 içeren bir reseptör kompleksi aracılığıyla cAMPcAMP artışı yaparak gösterir.Answer
  2. B
    Endotelin-1, damar düz kasındaki ETBET_B reseptörleri aracılığıyla bilinen en güçlü vazokonstriktör etkisini oluştururken; vazoaktif intestinal peptid (VIP), hücre içinde cGMPcGMP düzeylerini artırarak vazodilatasyona neden olur.
  3. C
    Bradikinin, vasküler yataktaki ana vazodilatör etkisini sadece indüklenebilir olan B1B_1 reseptörleri üzerinden gerçekleştirirken; natriüretik peptidler etkilerini sitoplazmik çözünür (solübl) guanilil siklaz enzimini aktive ederek gösterirler.
  4. D
    Madde P (Substance P), vasküler düz kas hücreleri üzerindeki NK1 reseptörlerini uyararak IP3/DAGIP_3/DAG yolağı üzerinden direkt vazokonstriktör etki oluştururken; nörotensin vazodilatör etkisini sadece mast hücrelerinden histamin salgılatarak dolaylı yoldan gösterir.
  5. E
    Anjiyotensin II, en güçlü vazokonstriktör etkisini damar düz kasındaki AT2AT_2 reseptörleri üzerinden gösterirken; adrenomedullin vazodilatör etkisini GiG_i proteinine kenetli reseptörler aracılığıyla adenilil siklazı inhibe ederek gerçekleştirir.

Answer

En güçlü vazokonstriktör Urotensin II (GPR14/Gq) ve en güçlü vazodilatör CGRP (RAMP1/cAMP) eşleşmesi doğrudur.
Doğru seçenekte belirtildiği üzere, Urotensin II bilinen en güçlü endojen vazokonstriktördür (Endotelin-1'den bile daha güçlüdür) ve Gq proteinine kenetli GPR14 reseptörü üzerinden etki eder. CGRP ise bilinen en güçlü endojen vazodilatördür; bu peptidin reseptörünün fonksiyonel olabilmesi için CLR (Calcitonin-like receptor) ile RAMP1 (Receptor activity-modifying protein 1) birleşmelidir. Bu kompleks Gs proteini üzerinden cAMP artışına yol açarak güçlü vazodilatasyon yapar.

Step-by-Step Solution

1
Endojen vazoaktif peptidlerin potenslerini karşılaştırın.
Urotensin II'nin en güçlü vazokonstriktör, CGRP'nin ise en güçlü vazodilatör olduğu belirlenir.
Potens hiyerarşisini bilmek doğru molekülleri seçmek için ön koşuldur.
2
Urotensin II'nin reseptör ve sinyal yolağını analiz edin.
GPR14 (veya UTR) reseptörü üzerinden Gq proteini ve IP3/DAG yolağını kullandığı saptanır.
Vazokonstriktörler genellikle kalsiyum artıran Gq yolağını kullanır.
3
CGRP'nin reseptör yapısını ve sinyal yolağını inceleyin.
CGRP'nin CLR ve RAMP1'den oluşan heteromerik bir reseptör kompleksini kullanarak Gs-cAMP yolağını aktive ettiği görülür.
CGRP reseptör özgünlüğü, RAMP (Receptor Activity-Modifying Proteins) proteinlerine bağımlıdır.
4
Diğer seçeneklerdeki (Endotelin, Bradikinin, Madde P, ANP) hataları ayıklayın.
Reseptör alt tipleri (ET-A vs ET-B, B1 vs B2, AT1 vs AT2) ve ikincil haberci (cAMP vs cGMP, solübl vs partikülat siklaz) hataları tespit edilir.
Seçeneklerin çeldirici kısımları bu spesifik mekanizmalar üzerine kurulmuştur.

Key Concept

Vazoaktif peptidlerin reseptör özgünlüğü, heteromerik reseptör kompleksleri (RAMP) ve sinyal iletim yolaklarının (G-protein kenetlenmesi) ayırıcı özellikleri.
Estimated Time:3m 0s
Rate this question

Topics

Vazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

More questions from this topic