Examkin

Question

Difficulty: HardAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Benign prostat hiperplazisi (BPH) tanısı alan bir hastada, vasküler düz kaslar üzerindeki etkisi kısıtlı olan ve bu sayede sistemik yan etki (özellikle ortostatik hipotansiyon) riski daha düşük olan bir tedavi planlanmaktadır. Bu amaçla tercih edilen α1A\alpha_{1A} selektif antagonistler (örneğin tamsulosin, silodosin) ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    α1B\alpha_{1B} reseptörleri prostat düz kaslarında baskın olan alt tip olduğu için bu ilaçlar prostatik üretrada gevşeme sağlar.
  2. B
    Presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini de güçlü bir şekilde bloke ederek norepinefrin salınımını artırdıkları için belirgin kompanzatuar taşikardiye yol açarlar.
  3. C
    Reseptöre kovalan bağlarla bağlanarak geri dönüşümsüz (irreverzibl) antagonizma oluşturduklarından etkileri 24-48 saat sürer.
  4. Vasküler düz kaslardaki α1B\alpha_{1B} alt tipi yerine prostat dokusunda yoğunlaşan α1A\alpha_{1A} alt tipini tercih ettikleri için sistemik hipotansif yan etkileri daha sınırlıdır.Answer
  5. E
    'İlk doz fenomeni' riski klasik α1\alpha_1 blokörlerden daha yüksek olduğundan, tedaviye mutlaka gece yatmadan önce çok düşük dozlarda başlanmalıdır.

Answer

Vasküler düz kaslardaki α1B\alpha_{1B} alt tipi yerine prostat dokusunda yoğunlaşan α1A\alpha_{1A} alt tipini tercih ettikleri için sistemik hipotansif yan etkileri daha sınırlıdır.
Üroselektif alfa blokörler (tamsulosin, silodosin), prostat ve mesane boynunda yoğun olarak bulunan α1A\alpha_{1A} reseptör alt tipine, damarlarda bulunan α1B\alpha_{1B} alt tipinden daha yüksek afinite gösterirler. Bu selektivite, ilacın kan basıncını düşürmeden (hipotansif etki oluşturmadan) idrar akışını iyileştirmesini sağlar. Bu nedenle prazosin, terazosin ve doksazosin gibi klasik α1\alpha_1 antagonistlerine göre ortostatik hipotansiyon ve senkop riskleri çok daha düşüktür.

Step-by-Step Solution

1
Reseptör alt tiplerinin doku dağılımını analiz et.
α1A\alpha_{1A} prostat ve mesane boynunda, α1B\alpha_{1B} damar düz kaslarında baskındır.
İlacın doku selektivitesini anlamak için temel dağılım bilgisidir.
2
İlaçların selektivite profilini değerlendir.
Tamsulosin ve silodosin α1A\alpha_{1A} selektiftir; prazosin ise tüm α1\alpha_1 alt tiplerini bloke eder.
Klinik yan etki farkının temelini oluşturur.
3
Klinik yansımayı yorumla.
α1A\alpha_{1A} selektivitesi sayesinde kan basıncı üzerindeki etki minimal kalırken, prostatik direnç azalır.
Ortostatik hipotansiyon riskinin neden düşük olduğunu açıklar.

Key Concept

Alfa-1 adrenerjik reseptör alt tiplerinin (1A ve 1B) doku selektivitesi ve bunun klinik yan etki profiline (ortostatik hipotansiyon) etkisi.

Practice More

Feokromositoma cerrahisi öncesi neden fenoksibenzaminin fentoalaminden daha çok tercih edildiğini ve irreversibl blokajın klinik avantajlarını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic