65 yaşında Parkinson hastalığı tanısıyla levodopa ve karbidopa kombinasyonu kullanan bir erkek hastada, tedavinin ilerleyen yıllarında "wearing-off" (doz sonu etkisi) fenomeni gelişmiştir. Bu durumu düzeltmek amacıyla tedaviye eklenen entakapon'un etki düzeneği aşağıdakilerden hangisidir?
- Periferde levodopanın 3-O-metildopa'ya dönüşümünü engelleyerek beyne ulaşan levodopa miktarını artırmakAnswer
- BSantral sinir sisteminde dopaminin 3,4-dihidroksifenilasetik asit'e (DOPAC) dönüşümünü durdurmak
- CStriatal reseptörleri üzerinden güçlü agonist etki oluşturmak
- DPresinaptik veziküllerden dopamin salınımını artırırken geri alımını inhibe etmek
- EMAO-B enzimini irreversibl bloke ederek dopaminin intraserebral yarı ömrünü uzatmak
Answer
Entakapon, periferde levodopanın 3-O-metildopa'ya (3-OMD) dönüşümünü engelleyerek beyne ulaşan levodopa miktarını artıran periferik bir COMT inhibitörüdür.
Entakapon, periferde levodopanın karbidopa tarafından engellenemeyen alternatif yıkım yolu olan COMT (katekol-O-metiltransferaz) enzimini inhibe eder. Bu sayede levodopanın 3-O-metildopa'ya (3-OMD) dönüşümü azalır, plazma yarı ömrü uzar ve beyne geçen levodopa miktarı artarak 'wearing-off' fenomeni kontrol altına alınır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Periferik COMT inhibisyonu ve Levodopa biyoyararlanımı
Estimated Time:1m 0s