Question

Difficulty: MediumHistamin ve Antihistaminikler

Akut alerjik reaksiyonlar sırasında mast hücrelerinden salınan histaminin, postkapiller venüllerde endotel hücre büzülmesine (kontraksiyonuna) yol açarak vasküler permeabilite artışına ve ödem oluşumuna neden olan temel reseptör alt tipi ve bu reseptörün uyardığı hücre içi sinyal iletim mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    H1H_1 reseptörü — Guanilat siklaz aktivasyonu ve cGMP artışı
  2. H1H_1 reseptörü — Fosfolipaz C aktivasyonu ve IP3IP_3 / DAGDAG artışıAnswer
  3. C
    H2H_2 reseptörü — Adenilat siklaz aktivasyonu ve cAMP artışı
  4. D
    H2H_2 reseptörü — Adenilat siklaz inhibisyonu ve cAMP azalması
  5. E
    H3H_3 reseptörü — İyon kanalı aktivasyonu ve Na+Na^+ girişi

Answer

H1H_1 reseptörü aracılığıyla gerçekleşen Fosfolipaz C aktivasyonu ve IP3IP_3 / DAGDAG artışı
Histamin, damar endotel hücreleri üzerindeki H1H_1 reseptörlerine bağlanarak GqG_q proteinlerini aktive eder. Bu aktivasyon sonucunda Fosfolipaz C enzimi uyarılır ve membran fosfolipidlerinden IP3IP_3 (inozitol trifosfat) ile DAGDAG (diaçilgliserol) salınır. IP3IP_3 etkisiyle hücre içi depolardan kalsiyum salınımı artar, bu da endotel hücrelerinin büzülmesine ve vasküler permeabilitenin artmasına neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Vasküler permeabilite artışından sorumlu reseptörün belirlenmesi
Histaminin damar geçirgenliğini artıran etkisi endotel hücreleri üzerindeki H1H_1 reseptörleri aracılığıyla gerçekleşir.
Akut inflamatuar ve alerjik yanıtlarda ödem oluşumu tipik olarak H1H_1 aktivasyonunun bir sonucudur.
2
H1H_1 reseptörünün kenetli olduğu G-proteini tipinin analizi
H1H_1 reseptörleri GqG_q proteini ile kenetlidir.
Farmakolojik sınıflandırmada H1H_1 reseptörleri IP3/DAG yolağını kullanan GqG_q ailesine dahildir.
3
GqG_q proteini aktivasyonunun hücresel sonuçlarının belirlenmesi
Fosfolipaz C (PLC) aktivasyonu sonucu IP3IP_3 ve DAGDAG düzeyleri artar, bu da hücre içi serbest kalsiyum miktarını yükseltir.
Yükselen kalsiyum, endotel hücrelerindeki aktin-miyozin etkileşimini tetikleyerek hücrelerin büzülmesine ve aralarda boşluklar oluşmasına (permeabilite artışı) yol açar.

Key Concept

Histamin H1H_1 reseptörleri GqG_q proteini üzerinden Fosfolipaz C'yi aktive ederek etki gösterir.
Estimated Time:50s
Rate this question