Examkin

Question

Difficulty: Very hardNöromusküler Blokörler ve Gangliyon Blokörleri

Nöromusküler blokörlerin farmakolojik özellikleri, eliminasyon yolları ve geri döndürülme (reversal) mekanizmaları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Süksinilkolin ile indüklenen Faz I blok sırasında neostigmin uygulanması; hem plazma kolinesterazını inhibe ederek ilacın eliminasyonunu yavaşlatır hem de kavşaktaki asetilkolin miktarını artırarak bloğu potansiyelize eder.Answer
  2. B
    Sugammadex, aminosteroid yapıdaki rokuronyum molekülleriyle post-sinaptik nikotinik reseptör düzeyinde yarışmalı (kompetitif) bir antagonizmaya girerek nöromusküler iletiyi hızla restore eder.
  3. C
    Atrakuryumun non-enzimatik Hoffman eliminasyonu; fizyolojik pHpH değerinin altına düşülmesi (asidoz) ve vücut sıcaklığının azalması (hipotermi) durumunda hızlanarak ilacın etki süresini kısaltır.
  4. D
    Asetilkolinesteraz inhibitörleri, nöromusküler bloğu geri çevirmek amacıyla atropin ile kombine edildiklerinde; nikotinik reseptörlerdeki asetilkolin etkisini selektif olarak baskılarken otonomik gangliyonlardaki muskarinik etkileri azaltırlar.
  5. E
    Mivakuryum, plazma kolinesterazı tarafından metabolize edilen bir benzilizokinolyum türevi olduğu için, atipik kolinesteraz varlığında gelişen uzamış bloğun sugammadex ile geri çevrilmesi en güvenli yaklaşımdır.

Answer

Süksinilkolin kaynaklı Faz I blokta neostigmin kullanımı, hem ilacın yıkımını sağlayan enzimi inhibe ederek hem de asetilkolin aracılı depolarizasyonu artırarak bloğu şiddetlendirir.
Doğru seçenek olan ifadede belirtildiği gibi; süksinilkolin Faz I blok aşamasındayken (henüz desensitizasyon gelişmemişken), neostigmin verilmesi klinik olarak bloğu sonlandırmaz, aksine uzatır. Bunun iki sebebi vardır: İlk olarak, neostigmin süksinilkolini yıkan psödokolinesteraz enzimini inhibe ederek ilacın etki süresini uzatır. İkinci olarak, kavşakta asetilkolin miktarını artırarak motor uç plağın depolarizasyon durumunu devam ettirir. Bu 'çifte mekanizma' nedeniyle Faz I blokta neostigmin kullanımı bloğu potansiyelize eder.

Step-by-Step Solution

1
Depolarizan blokörlerin (Süksinilkolin) metabolizmasını analiz et.
Süksinilkolin, plazmada bulunan psödokolinesteraz (bütirilkolinesteraz) tarafından yıkılır.
Etki süresinin kısalığı bu enzimin yüksek aktivitesine bağlıdır.
2
Asetilkolinesteraz inhibitörlerinin (Neostigmin) yan etkilerini değerlendir.
Neostigmin sadece asetilkolinesterazı değil, aynı zamanda psödokolinesterazı da inhibe eder.
Bu non-selektif inhibisyon, süksinilkolinin plazmadan temizlenmesini durdurur.
3
Nöromusküler kavşaktaki nörotransmitter dinamiklerini incele.
Artan asetilkolin miktarı, halihazırda depolarize durumda olan post-sinaptik membranı daha da uyarır.
Faz I blok bir depolarizasyon bloğu olduğu için, depolarizasyonu artıran her durum bloğu derinleştirir.

Key Concept

Depolarizan blok (Faz I) mekanizmasında asetilkolinesteraz inhibitörlerinin paradoksal etkisi.

Practice More

Süksinilkolin kullanımının kontrendike olduğu 'denervasyon' durumlarında (yanık, spinal kord yaralanması) gelişen hiperkaleminin mekanizmasını inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:2m 30s
Rate this question

Topics

Nöromusküler Blokörler ve Gangliyon Blokörleri

More questions from this topic