Examkin

Question

Difficulty: HardBeta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Klinik pratikte yaygın olarak kullanılan β\beta-adrenerjik reseptör antagonistlerinin farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri, hasta bazlı tedavi seçiminde kritik öneme sahiptir.

β\beta-blokörlerin özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Propranolol, hipertiroidi hastalarında sempatik semptomları kontrol etmesinin yanı sıra periferik dokularda tiroksinin (T4T_4) triiyodotironine (T3T_3) dönüşümünü de inhibe eder.
  2. B
    Esmolol, yapısındaki ester bağının eritrosit sitozolünde bulunan esterazlar tarafından hızla hidroliz edilmesi nedeniyle yaklaşık 10 dakikalık çok kısa bir yarı ömre sahiptir.
  3. C
    Nebivolol, β1\beta_1 adrenerjik reseptörlere seçiciliği en yüksek olan ajandır ve vazodilatör etkisini nitrik oksit (NO) sentezini artırarak gerçekleştirir.
  4. D
    Karvedilol, α1\alpha_1 ve non-selektif β\beta reseptör blokajı yapmasının yanı sıra antioksidan özellik gösterir ve kalp yetmezliğinde mortaliteyi azalttığı kanıtlanmıştır.
  5. Pindolol, yüksek intrinsik sempatomimetik aktiviteye (ISA) sahip olduğu için istirahat halinde belirgin bradikardisi olan hastalarda kontrendikedir.Answer

Answer

Pindolol gibi intrinsik sempatomimetik aktiviteye (ISA) sahip ajanların bradikardik hastalarda kontrendike olduğu ifadesi yanlıştır; aksine bu ajanlar kalp hızını çok fazla düşürmedikleri için bu tür hastalarda daha güvenle kullanılabilirler.
Pindolol, asebutolol ve karteolol gibi ajanlar 'parsiyel agonist' (ISA pozitif) özelliktedir. Bu ilaçlar sempatik aktivite yüksekken (egzersiz gibi) antagonist gibi davranırken, sempatik aktivite düşükken (istirahat/uyku) hafif bir agonist etki gösterirler. Bu özellikleri sayesinde dinlenim kalp hızını (resting heart rate) belirgin şekilde düşürmezler. Bu nedenle, beta blokör kullanması gereken ancak bazal bradikardisi olan hastalarda bu ajanlar kontrendike değil, aksine daha güvenli bir seçenek olarak kabul edilirler.

Step-by-Step Solution

1
Beta blokörlerin özel farmakolojik etkilerini (ISA, vazodilatasyon, metabolizma) gözden geçir.
Propranololün tiroid hormonu üzerindeki etkisi, esmololün yıkım yolu ve nebivolol/karvedilolün vazodilatasyon mekanizmalarının doğru olduğu teyit edildi.
Sorudaki doğru ifadeleri eleyerek yanlış olanı bulmak.
2
Intrinsik Sempatomimetik Aktivite (ISA) kavramını analiz et.
ISA, bir ilacın reseptöre bağlandığında düşük düzeyde aktivasyon yapması (parsiyel agonizma) demektir.
Pindololün bradikardideki etkisini anlamak.
3
ISA'nın klinik yansımasını bradikardi özelinde değerlendir.
ISA pozitif ajanlar, sempatik tonusun düşük olduğu istirahat anında kalp hızını, ISA negatif (tam antagonist) ajanlar kadar düşürmezler. Bu yüzden bradikardisi olanlarda kontrendike değil, tercih edilebilirler.
Yanlış olan seçeneği kesinleştirmek.

Key Concept

Intrinsik Sempatomimetik Aktivite (ISA) ve Klinik Kullanımı
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Beta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic