Arginin vazopressin (AVP) reseptör alt tipleri ve bu reseptörleri hedef alan farmakolojik … — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Arginin vazopressin ( $AVP$ ) reseptör alt tipleri ve bu reseptörleri hedef alan farmakolojik ajanlar ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

A
$V_{1a}$ reseptörleri, $G_s$ proteini ile kenetli olup vasküler düz kaslarda vazodilatasyona neden olur.
$V_{1b}$ (V3) reseptörleri ön hipofizde yer alır ve stimülasyonu $ACTH$ salınımını artırır.Answer
C
Tolvaptan, hem $V_{1a}$ hem de $V_2$ reseptörlerini non-selektif olarak bloke ederek periferik vasküler direnci azaltır.
D
$V_2$ reseptörleri üzerinden gerçekleşen antidiüretik etki, hücre içi $Ca^{2+}$ artışı ve protein kinaz C aktivasyonu ile tetiklenir.
E
Relovaptan, selektif bir $V_2$ reseptör antagonisti olup uygunsuz $ADH$ salınımı sendromu (SIADH) tedavisinde kullanılır.

Answer

Vazoaktif bir peptid olan vazopressinin

V_{1b}

(V3) reseptörleri hipofiz ön lobunda yer alır ve

ACTH

salınımını uyarır.

V_{1b}

reseptörleri (bazı kaynaklarda

V_3

olarak da adlandırılır), özellikle adenohipofiz hücrelerinde eksprese edilir.

AVP

bu reseptörlere bağlanarak hücre içi kalsiyum mobilizasyonu sağlar ve kortikotropin (

ACTH

) salınımını uyarır.

Step-by-Step Solution

Arginin vazopressin (

AVP

) reseptör alt tiplerini ve bunların hücresel sinyal iletim yolaklarını belirlemek.

V_{1a}

V_{1b}

reseptörleri

G_q

(fosfolipaz C yolu),

V_2

reseptörleri ise

G_s

(

cAMP

yolu) ile kenetlidir.

Reseptörlerin hücresel mekanizmalarını bilmek, ilaç etkilerini ve fizyolojik yanıtları anlamak için temeldir.

Reseptörlerin anatomik yerleşimlerini ve fizyolojik rollerini analiz etmek.

V_{1a}

damarlarda vazokonstriksiyon,

V_{1b}

hipofizde

ACTH

salınımı,

V_2

böbrekte su geri emilimi sağlar.

Her reseptör tipinin spesifik hedef organı ve fonksiyonu bulunmaktadır.

Vaptan grubu ilaçların selektivite profillerini değerlendirmek.

Konivaptan non-selektif (

V_{1a}

V_2

), Tolvaptan

V_2

selektif, Relovaptan

V_{1a}

selektif bir antagonisttir.

İlaçların hangi reseptörü bloke ettiği, klinik kullanım endikasyonlarını belirler.

Key Concept

Vazopressin Reseptör Farmakolojisi ve Antagonistleri

Estimated Time:2m 0s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic