Examkin

Question

Difficulty: Very hardİlaçların Atılımı ve Kinetik Hesaplamalar

Sanal dağılım hacmi (VdV_d) 40 L40\text{ L} ve toplam klerensi (CltotalCl_{total}) 4 L/saat4\text{ L/saat} olan bir ilaç, birinci derece eliminasyon kinetiğine uymaktadır. Bu ilacın %80'i böbreklerden değişmeden atılmaktadır. Kararlı durum plazma konsantrasyonu (CssC_{ss}) 10 mg/L10\text{ mg/L} hedeflenen bir hastada, şiddetli böbrek yetmezliği gelişmesi sonucu kreatinin klerensinde %75 azalma saptanmıştır. Aynı zamanda hastada gelişen ödem nedeniyle VdV_d değerinin %25 arttığı hesaplanmıştır. Bu hastada hedef CssC_{ss} düzeyine hemen ulaşmak ve bu düzeyi korumak için uygulanması gereken intravenöz bolus yükleme dozu ve 12 saatte bir uygulanacak oral idame dozu (Biyoyararlanım (FF) = 0.5) aşağıdakilerin hangisinde doğru verilmiştir?

  1. Yükleme dozu: 500 mg500\text{ mg}; İdame dozu: 384 mg384\text{ mg}Answer
  2. B
    Yükleme dozu: 400 mg400\text{ mg}; İdame dozu: 384 mg384\text{ mg}
  3. C
    Yükleme dozu: 500 mg500\text{ mg}; İdame dozu: 192 mg192\text{ mg}
  4. D
    Yükleme dozu: 500 mg500\text{ mg}; İdame dozu: 240 mg240\text{ mg}
  5. E
    Yükleme dozu: 400 mg400\text{ mg}; İdame dozu: 960 mg960\text{ mg}

Answer

Yeni duruma göre hesaplanan yükleme dozu 500 mg500\text{ mg} ve oral idame dozu 384 mg384\text{ mg} olan seçenek doğrudur.
Doğru seçenekte, hastadaki fizyolojik değişimler olan %25 artmış sanal dağılım hacmi (50 L50\text{ L}) ve %60 azalmış toplam klerens (1.6 L/saat1.6\text{ L/saat}) doğru şekilde kullanılmıştır. Yükleme dozu Vd×CssV_d \times C_{ss} formülünden 500 mg500\text{ mg} olarak, oral idame dozu ise (Css×Cl×τ)/F(C_{ss} \times Cl \times \tau) / F formülünden 384 mg384\text{ mg} olarak hesaplanmıştır.

Step-by-Step Solution

1
Yeni sanal dağılım hacmini (VdV_d) hesapla.
Vd(yeni)=40 L×1.25=50 LV_{d(yeni)} = 40\text{ L} \times 1.25 = 50\text{ L}
Ödem nedeniyle VdV_d %25 artmıştır; yükleme dozu bu yeni hacim üzerinden hesaplanmalıdır.
2
Başlangıçtaki klerens bileşenlerini (renal ve non-renal) ayır.
Clrenal=4×0.8=3.2 L/saatCl_{renal} = 4 \times 0.8 = 3.2\text{ L/saat}; Clnon−renal=4−3.2=0.8 L/saatCl_{non-renal} = 4 - 3.2 = 0.8\text{ L/saat}
Sadece renal klerens böbrek fonksiyonlarından etkilenir, non-renal klerens sabit kalır.
3
Böbrek yetmezliği sonrası yeni toplam klerensi (CltotalCl_{total}) hesapla.
Clrenal(yeni)=3.2×0.25=0.8 L/saatCl_{renal(yeni)} = 3.2 \times 0.25 = 0.8\text{ L/saat}; Cltotal(yeni)=0.8+0.8=1.6 L/saatCl_{total(yeni)} = 0.8 + 0.8 = 1.6\text{ L/saat}
Kreatinin klerensindeki %75 azalma, renal klerensin %25'ine düştüğü anlamına gelir.
4
İntravenöz yükleme dozunu (LDLD) hesapla.
LD=Vd(yeni)×Css=50 L×10 mg/L=500 mgLD = V_{d(yeni)} \times C_{ss} = 50\text{ L} \times 10\text{ mg/L} = 500\text{ mg}
Yükleme dozu, hedef konsantrasyona hemen ulaşmak için gereken miktardır (IV uygulama için F=1F=1).
5
Oral idame dozunu (MDMD) hesapla.
MD=Css×Cltotal(yeni)×τF=10×1.6×120.5=384 mgMD = \frac{C_{ss} \times Cl_{total(yeni)} \times \tau}{F} = \frac{10 \times 1.6 \times 12}{0.5} = 384\text{ mg}
İdame dozu, eliminasyon hızıyla girişi dengelemelidir; ağızdan alımda biyoyararlanım (FF) hesaba katılmalıdır.

Key Concept

Birinci derece kinetikte klerens sabittir ancak patolojik durumlarda (böbrek yetmezliği gibi) değişebilir. İdame dozu klerense, yükleme dozu ise sanal dağılım hacmine bağlıdır.

Practice More

İlacın yeni durumdaki eliminasyon yarı ömrünü (t1/2t_{1/2}) hesaplayarak kararlı duruma ulaşma süresindeki değişimi inceleyiniz.
Estimated Time:3m 0s
Rate this question

Topics

İlaçların Atılımı ve Kinetik Hesaplamalar

More questions from this topic