Examkin

Question

Difficulty: MediumHistamin ve Antihistaminikler

Akut ürtiker atağı nedeniyle bir antihistaminik ilaç kullanmaya başlayan 50 yaşındaki erkek hastada; kaşıntı ve kızarıklık şikayetlerinin düzeldiği, ancak hastada ek olarak belirgin ağız kuruluğu, pupillerde genişleme (midriyazis) ve idrar retansiyonu geliştiği gözleniyor. Bu hastadaki istenmeyen etkilerin temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    İlacın mide parietal hücrelerindeki H2H_2 reseptörlerini bloke etmesi
  2. İlacın muskarinik reseptörler üzerinde antagonist etki göstermesiAnswer
  3. C
    İlacın kan-beyin bariyerini geçerek santral H1H_1 reseptörlerini uyarması
  4. D
    İlacın periferik H1H_1 reseptörlerine olan yüksek selektivitesi
  5. E
    İlacın vasküler düz kaslardaki GsG_s proteinlerini doğrudan aktive etmesi

Answer

İlacın muskarinik reseptörler üzerinde antagonist etki göstermesi
Doğru seçenek olan mekanizma, birinci kuşak H1H_1 antihistaminiklerin (difenhidramin, promethazin gibi) düşük reseptör selektivitesine dayanır. Bu ilaçlar hem merkezi hem de periferik muskarinik asetilkolin reseptörlerini bloke ederek ağız kuruluğu, görme bulanıklığı, midriyazis ve idrar retansiyonu gibi antikolinerjik etkilere yol açarlar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguların analizi
Hastada görülen ağız kuruluğu, midriyazis ve idrar retansiyonu gibi belirtilerin klasik antikolinerjik (atropin benzeri) yan etkiler olduğu saptandı.
Bu yan etkiler otonom sinir sistemindeki muskarinik asetilkolin reseptörlerinin blokajı ile karakterizedir.
2
İlaç grubunun belirlenmesi
Ürtiker tedavisinde kullanılan ve bu denli belirgin antikolinerjik yan etki gösteren ilaçların 'birinci kuşak' H1H_1 antihistaminikler (örn. difenhidramin, klorfeniramin) olduğu belirlendi.
Birinci kuşak antihistaminikler yapısal olarak muskarinik antagonistlere benzerler ve reseptör selektiviteleri düşüktür.
3
Terapötik ve yan etki mekanizmasının ilişkilendirilmesi
Kaşıntı ve kızarıklığın düzelmesi H1H_1 blokajı ile, diğer bulgular ise muskarinik blokaj ile ilişkilendirildi.
Antihistaminiklerin terapötik etkisi histamin reseptörleri üzerindeyken, yan etkileri çoğunlukla diğer reseptör sistemleri (muskarinik, alfa-adrenerjik, serotonerjik) üzerindeki etkilerinden kaynaklanır.

Key Concept

Birinci kuşak H1H_1 antihistaminiklerin antikolinerjik (atropin benzeri) yan etki profili
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Histamin ve Antihistaminikler

More questions from this topic