Examkin

Question

Difficulty: HardMakrolidler ve Diğer Protein Sentezi İnhibitörleri

6868 yaşında erkek hasta, kronik atriyal fibrilasyon nedeniyle uzun süredir digoksin kullanmaktadır. Son 22 gündür iştahsızlık, bulantı ve sarı-yeşil görme şikayetleri olan hastanın serum digoksin düzeyi 3.23.2 ng/mLng/mL (toksik düzey) olarak saptanıyor. Hastanın 44 gün önce bir solunum yolu enfeksiyonu için antibiyotik tedavisine başladığı öğreniliyor. Bu hastada, intestinal florada yer alan ve normalde digoksini inaktive eden Eubacterium lentum\textit{Eubacterium lentum} suşlarını ortadan kaldırarak digoksinin biyoyararlanımını artıran ilacın temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. 50S50S ribozom alt birimindeki 23S23S rRNArRNA'ya bağlanarak translokasyon basamağını inhibe etmekAnswer
  2. B
    30S30S ribozom alt birimine bağlanarak aminoaçil-tRNAtRNA'nın AA bölgesine girişini engellemek
  3. C
    50S50S ribozom alt birimindeki peptidil transferaz enzimini inhibe ederek peptid bağ oluşumunu durdurmak
  4. D
    30S30S ribozom alt birimine geri dönüşümsüz bağlanarak mRNAmRNA kodonlarının yanlış okunmasına neden olmak
  5. E
    50S50S ribozom alt birimine bağlanarak 70S70S başlangıç (initiation) kompleksinin oluşumunu engellemek

Answer

İlaç, 50S50S ribozom alt birimindeki 23S23S rRNArRNA'ya bağlanarak translokasyon basamağını inhibe eden bir makroliddir.
Doğru seçenek olan mekanizma makrolidlere aittir. Makrolidler, ribozomun 50S50S alt birimindeki 23S23S rRNArRNA bölgesine bağlanarak yeni sentezlenen peptidil-tRNAtRNA'nın AA (aminoaçil) bölgesinden PP (peptidil) bölgesine kaymasını, yani translokasyon basamağını engellerler. Klinik vakada tanımlanan Eubacterium lentum\textit{Eubacterium lentum} üzerinden gelişen digoksin etkileşimi, makrolidlerin karakteristik bir özelliğidir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguların değerlendirilmesi
Bulantı, sarı-yeşil görme ve yüksek serum düzeyi hastada digoksin toksisitesi olduğunu gösterir.
Digoksinin terapötik indeksi dardır ve toksisite karakteristik görsel ve gastrointestinal bulgularla seyreder.
2
Antibiyotik etkileşiminin analizi
Bağırsak florasındaki Eubacterium lentum\textit{Eubacterium lentum} eliminasyonu yoluyla digoksin biyoyararlanımını artıran ilaç grubu makrolidlerdir (özellikle eritromisin ve klaritromisin).
Hastaların yaklaşık %10\%10'unda digoksin bağırsakta bu bakteri tarafından inaktive edilir; bakterinin antibiyotikle yok edilmesi ilacın emilimini artırır.
3
İlacın etki mekanizmasının belirlenmesi
Makrolidler bakterilerin 50S50S ribozom alt birimine bağlanarak protein sentezini translokasyon aşamasında durdurur.
Bu grup ilaçlar 23S23S rRNArRNA üzerindeki spesifik bölgeye bağlanarak peptidil-tRNAtRNA'nın AA bölgesinden PP bölgesine hareketini engeller.

Key Concept

Makrolidlerin protein sentezi inhibisyonu ve bağırsak florası üzerinden digoksin ile etkileşimi.

Practice More

Makrolidlerin QTQT mesafesini uzatma potansiyelini ve eritromisin estolat formunun kolestatik hepatit riskini gözden geçirin.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Makrolidler ve Diğer Protein Sentezi İnhibitörleri

More questions from this topic