İlaçların ağız yoluyla (oral) uygulanmasını takiben sistemik dolaşıma geçiş süreçleri ve biyoyararlanımı etkileyen faktörler değerlendirildiğinde, aşağıdakilerden hangisi yanlıştır?
- Aİlacın gastrointestinal sistem lümenindeki asidite veya sindirim enzimleri tarafından parçalanması, emilim öncesi kayıplara neden olarak biyoyararlanımı düşürür.
- BBağırsak epitel hücrelerinde bulunan CYP3A4 gibi enzimler tarafından gerçekleştirilen metabolizma, ilacın karaciğere ulaşmadan önceki "presistemik eliminasyon" sürecine katkıda bulunur.
- Zayıf asit karakterindeki ilaçlar, mide ortamında () büyük oranda non-iyonize halde bulundukları için temel olarak mideden absorbe edilirler.Answer
- DHepatik ekstraksiyon oranı yüksek olan ilaçların oral kullanımında, karaciğer kan akımındaki azalma ilacın ilk geçiş eliminasyonunu azaltarak sistemik biyoyararlanımını artırabilir.
- EBağırsak lümenine bakan yüzeyde bulunan P-glikoprotein (efflux pompası), emilen ilacı tekrar lümene pompalayarak net absorpsiyonu ve dolayısıyla biyoyararlanımı kısıtlayabilir.
Answer
Zayıf asit karakterindeki ilaçların mide ortamında () non-iyonize formda bulunmalarına rağmen, devasa yüzey alanı nedeniyle temel olarak ince bağırsaktan absorbe edildikleri bilgisi doğrudur; bu nedenle mideden temel emilim olduğunu iddia eden seçenek yanlıştır.
Zayıf asitler (örneğin aspirin) midedeki düşük nedeniyle non-iyonize (lipofilik) halde bulunurlar ve teorik olarak pasif difüzyona uygundurlar. Ancak ince bağırsakların yüzey alanı, villus ve mikrovillus yapıları sayesinde mideden kat kat daha geniştir. Farmakokinetik açıdan, emilim hızı yüzey alanıyla doğru orantılıdır. Bu nedenle, ilaçların büyük çoğunluğu için (zayıf asitler dahil) asıl absorpsiyon bölgesi ince bağırsaktır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
İlaç absorpsiyonunda yüzey alanının iyonizasyon durumuna göre baskınlığı ve ilk geçiş etkisinin çok basamaklı yapısı.
Estimated Time:1m 30s