Question

Lokal anestezik ilaçların büyük bir bölümü vasküler düz kasta gevşemeye (vazodilatasyon) neden olurken; sempatik sinir uçlarından salınan norepinefrinin geri alımını (reuptake-1) inhibe ederek vazokonstriktör etki oluşturan lokal anestezik aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Lidokain
  2. KokainAnswer
  3. C
    Prokain
  4. D
    Bupivakain
  5. E
    Prilokain

Answer

Kokain, sempatik sinir uçlarında norepinefrin geri alımını engelleyerek vazokonstriksiyona neden olan tek lokal anesteziktir.
Kokain, diğer lokal anesteziklerin aksine norepinefrin geri alımını (reuptake-1) inhibe eder. Bu mekanizma sayesinde sinaptik aralıkta norepinefrin konsantrasyonu artar ve bu durum alfa-adrenerjik reseptörler üzerinden güçlü bir vazokonstriksiyona neden olur. Bu özelliği sayesinde kokain, uygulandığı bölgede kendi emilimini yavaşlatabilir ve kanamayı azaltabilir.

Step-by-Step Solution

1
Lokal anesteziklerin vasküler düz kas üzerindeki genel etkisini hatırla.
Lokal anesteziklerin çoğu (kokain hariç) doğrudan vazodilatasyon yapar.
Bu ilaçlar genellikle damar düz kasını gevşetirler; bu durum emilimi hızlandırır, bu yüzden yanlarına genellikle epinefrin eklenir.
2
Katekolamin metabolizmasını ve taşıma sistemlerini etkileyen istisnai ilacı belirle.
Kokain, norepinefrin taşıyıcısını (NET/reuptake-1) inhibe eder.
Sinaptik aralıkta artan norepinefrin, damarlardaki alfa-1 reseptörlerini uyararak damarların daralmasına (vazokonstriksiyon) yol açar.

Key Concept

Kokainin sempatomimetik etkisi ve vazokonstriktör özelliği
Estimated Time:45s