yaşındaki bir kadın hasta, kronik insomnia (uykusuzluk) tedavisi için reçete edilen zolpidem isimli ilacından çok miktarda alması sonucu gelişen bilinç bulanıklığı, somnolans ve ataksi şikayetleriyle acil servise getirilmiştir. Hastanın muayenesinde belirgin bir solunum depresyonu saptanmamıştır.
Bu hastanın klinik tablosu ve kullanılan ilaç ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Hastada gelişen santral depresyon tablosunu geri döndürmek amacıyla spesifik antagonist olan flumazenil kullanılabilir.Answer
- BBu ilaç, klor kanallarının açılma frekansını (sıklığını) değil, açık kalma süresini (duration) artırarak GABA-erjik etkinliği güçlendirir.
- Cİlaç karaciğerde sadece Faz II (glukuronidasyon) reaksiyonları ile metabolize edildiği için yaşlı hastalarda birikme riski düşüktür.
- Dreseptör kompleksinin tüm alt birimlerine eşit afinite ile bağlanarak hem hipnotik hem de güçlü kas gevşetici etki oluşturur.
- EBarbitüratlar gibi güçlü mikrozomal enzim indüksiyonu yapması nedeniyle hastanın kronik kullandığı diğer ilaçların plazma düzeylerini düşürür.
Answer
Z-grubu ilaçlar (zolpidem gibi), benzodiazepin reseptör bölgesine bağlandıkları için etkileri flumazenil ile geri döndürülebilir.
Zolpidem, zaleplon ve eszopiklon 'Z-ilaçları' olarak bilinir. Bunlar reseptör kompleksinin benzodiazepin (BZ) bağlanma bölgesine (BZ1/) bağlanırlar. Bu nedenle, benzodiazepin zehirlenmelerinde kullanılan spesifik antagonist flumazenil, Z-ilaçlarının etkisini de kompetitif olarak geri döndürebilir. Ayrıca bu ilaçlar klor kanallarının açılma frekansını (sıklığını) artırırlar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Z-grubu ilaçların (Zolpidem, Zaleplon) alt birim selektivitesi ve flumazenil ile geri döndürülebilirliği.