28 yaşında, kombine oral kontraseptif (etini östradiol + levonorgestrel) kullanan bir kadın hastaya tüberküloz tanısı konuluyor ve tedavi protokolüne rifampin ekleniyor. Tedavi sürecinde hastada ara kanamalar gelişiyor ve ardından gebelik saptanıyor. Bu klinik tabloda rifampinin kontraseptif etkinliği bozmasının temel farmakolojik nedeni aşağıdakilerden hangisidir?
- ABağırsak florasını etkileyerek östrojenlerin enterohepatik siklüsünü bozması
- Karaciğer mikrozomal enzimlerini indükleyerek kontraseptif steroidlerin metabolizmasını hızlandırmasıAnswer
- CÖstrojen reseptörlerini kompetitif olarak bloke ederek hormonal etkiyi engellemesi
- DMikrozomal enzimleri inhibe ederek östrojenlerin kararlı durum konsantrasyonunu bozması
- EBöbreklerden aktif tübüler sekresyonu artırarak ilacın atılımını hızlandırması
Answer
Karaciğer mikrozomal enzimlerini indükleyerek kontraseptif steroidlerin metabolizmasını hızlandırması
Rifampin, karaciğerde başta CYP3A4 olmak üzere mikrozomal sitokrom P450 enzim sistemini güçlü bir şekilde indükler. Bu durum, aynı enzim yoluyla metabolize edilen östrojen ve progestinlerin (kombine oral kontraseptif bileşenleri) yıkımını hızlandırarak plazma konsantrasyonlarının azalmasına ve sonuç olarak kontraseptif başarısızlığa (gebelik) yol açar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
İlaç-ilaç etkileşimlerinde enzim indüksiyonu (Rifampin örneği)
Estimated Time:1m 0s