Question

Difficulty: MediumVazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

Kanser kemoterapisi sonrası gelişen "gecikmiş" bulantı ve kusmanın profilaksisinde kullanılan, etkisini substans P'nin bağlandığı nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptörlerini selektif olarak bloke ederek gösteren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AprepitantAnswer
  2. B
    Ondansetron
  3. C
    Bosentan
  4. D
    Icatibant
  5. E
    Nesiritid

Answer

Aprepitant, substans P'nin bağlandığı nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptörlerini selektif olarak bloke ederek gecikmiş tipte kemoterapi bulantı ve kusmasını önlemek amacıyla kullanılır.
Aprepitant, substans P'nin santral sinir sistemindeki nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptörlerine bağlanmasını yüksek afinite ile engeller. Bu mekanizma sayesinde, özellikle sisplatin gibi yüksek emetojenik kemoterapötik ajanlar sonrası gelişen ve ilk 2424 saatten sonra ortaya çıkan gecikmiş bulantı/kusma ataklarını önlemede etkindir.

Step-by-Step Solution

1
Emezis tipinin ve ilişkili mediyatörün belirlenmesi
Gecikmiş emezis (kemoterapiden 2424-7272 saat sonra) substans P ve NK1NK_1 reseptör yolağı ile ilişkilidir.
Serotonerjik yolak akut fazda baskınken, substans P yolağı gecikmiş fazda daha kritik rol oynar.
2
Reseptör-ilaç eşleşmesinin yapılması
NK1NK_1 reseptörlerini selektif olarak bloke eden ilacın Aprepitant olduğu belirlenir.
Aprepitant, santral etkili bir NK1NK_1 reseptör antagonistidir ve bu endikasyonda tipik örnektir.

Key Concept

Nörokinin-1 (NK1NK_1) Reseptör Antagonizması
Estimated Time:45s
Rate this question