Daha önce toplumdan edinilmiş pnömoni tedavisi için moksifloksasin kullanan ve tam iyileşme sağlayan yaşındaki kadın hastada, aylar sonra akut komplike olmayan sistit tablosu gelişmiştir. Yapılan idrar kültürü ve antibiyogram sonucunda, üreyen *Escherichia coli* suşunun tüm florokinolonlara duyarlı olduğu saptanmıştır. Bunun üzerine hekim tarafından, hastanın önceki enfeksiyonunda iyi tolere ettiği moksifloksasin tekrar reçete edilmiştir. Ancak oral yolla başlanan ve saat süren tedaviye rağmen hastanın idrar yolu enfeksiyonu semptomlarında hiçbir gerileme olmamıştır.
Bu hastada moksifloksasin tedavisinin başarısız olmasının en olası farmakolojik nedeni aşağıdakilerden hangisidir?
- Moksifloksasinin büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilerek safrayla atılması ve idrarda yeterli antibakteriyel konsantrasyona ulaşamamasıAnswer
- Bİlacın oral yolla alındığında yüksek oranda ilk geçiş etkisine uğrayarak sistemik biyoyararlanımının çok düşük olması
- CMoksifloksasinin bakteriyel ribozomun 30S alt birimine etki etmesi nedeniyle Gram negatif üropatojenlere karşı zayıf etkinlik göstermesi
- DHastanın daha önceki moksifloksasin kullanımı sırasında sitokrom enzimlerinin indüklenmiş olması ve ilacın yıkımının hızlanması
- Eİlacın yalnızca glomerüler filtrasyonla atılması nedeniyle böbrek fonksiyonları normal olan bu hastada kararlı durum konsantrasyonuna çok geç ulaşılması
Answer
Moksifloksasinin büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilerek safrayla atılması ve idrarda yeterli antibakteriyel konsantrasyona ulaşamaması
Moksifloksasin karaciğer metabolizmasına uğrayan ve büyük oranda safra/feçes yoluyla atılan bir florokinolondur. Böbreklerden değişmeden atılan aktif madde miktarı %20'den az olduğu için idrarda terapötik seviyelere ulaşamaz. Bu farmakokinetik özelliği nedeniyle, mikrobiyolojik olarak duyarlı olsa bile, üriner sistem enfeksiyonlarının tedavisinde kullanımı uygun değildir.
Karşılaştırma Tablosu:
Karşılaştırma Tablosu:
| İlaç | Ana Atılım Yolu | İYE Tedavisinde Kullanımı |
|---|---|---|
| Siprofloksasin | Renal (Böbrek) | Endike |
| Levofloksasin | Renal (Böbrek) | Endike |
| Moksifloksasin | Hepatik/Biliyer | Kontrendike |
Step-by-Step Solution
Key Concept
Florokinolonların farmakokinetik özellikleri ve moksifloksasinin idrar yolu enfeksiyonlarında terapötik başarısızlık mekanizması
Hints
1
Farklı florokinolonların vücuttan atılım yollarının (renal vs. hepatik) birbirinden farklı olduğunu hatırlayınız.
2
Hangi florokinolonun 'solunum kinolonu' olarak bilindiğini, ancak idrarda terapötik düzeye ulaşmadığı için üriner sistem enfeksiyonlarında tercih edilmediğini düşününüz.
Practice More
Florokinolonların jenerasyonlarına göre etki spektrumlarını (Gram pozitif vs Gram negatif etkinlik) ve primer atılım yollarını karşılaştırmalı olarak inceleyiniz.
Estimated Time:1m 30s