Question

Lokal anesteziklerin kimyasal sınıflandırması, bu ilaçların vücuttaki biyotransformasyon mekanizmalarını ve yerlerini doğrudan belirler. Buna göre, lidokain ve bupivakain gibi amid yapılı lokal anestezik ilaçların temel metabolizma yeri aşağıdakilerin hangisidir?

  1. KaraciğerAnswer
  2. B
    Plazma
  3. C
    Akciğerler
  4. D
    Böbrekler
  5. E
    Gastrik mukoza

Answer

Amid yapılı lokal anesteziklerin (lidokain, bupivakain vb.) temel metabolizma yeri karaciğerdir.
Amid yapılı lokal anestezikler (Lidokain, Bupivakain, Prilokain, Mepivakain, Ropivakain) temel olarak karaciğerde mikrozomal enzimler (özellikle sitokrom P450 sisteminden CYP1A2 ve CYP3A4) tarafından biyotransformasyona uğratılırlar. Bu nedenle karaciğer kan akımındaki azalmalar veya karaciğer yetmezliği bu ilaçların eliminasyon yarı ömrünü uzatabilir.

Step-by-Step Solution

1
İlacın kimyasal grubunu belirle
Lidokain ve bupivakain 'amid' grubu lokal anesteziklerdir.
Lokal anestezikler kimyasal bağ yapılarına göre amid ve ester olarak ikiye ayrılır.
2
Amid grubunun metabolizma kuralını hatırla
Amid grubu ilaçlar karaciğerdeki sitokrom P450 (mikrozomal) enzim sistemi ile metabolize edilir.
Amid bağının koparılması için karaciğerdeki spesifik enzimlere ihtiyaç duyulur.
3
Ester grubuyla karşılaştırarak doğrula
Esterler plazma kolinesterazları ile yıkılırken, amidler karaciğere ihtiyaç duyar.
Bu ayrım, karaciğer yetmezliği olan hastalarda amid grubu ilaçların doz ayarlanması açısından kritiktir.

Key Concept

Lokal anesteziklerin kimyasal yapılarına (amid/ester) göre metabolizma yerlerinin farklılığı
Estimated Time:45s