Farmakolojik bir araştırmada, izole düz kas hücresi üzerinde X reseptörleri aracılığıyla k… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Farmakolojik bir araştırmada, izole düz kas hücresi üzerinde $X$ reseptörleri aracılığıyla kasılma yanıtı oluşturan bir tam agonistin ( $A$ maddesi) doz-yanıt eğrisi belirlenmiştir. Aynı ortamda, bu reseptöre karşı affinitesi yüksek olan ancak düşük içsel aktiviteye ( $E_{max} = \%30$ ) sahip bir molekül ( $B$ maddesi) varlığında, $A$ maddesinin doz-yanıt eğrisinin sağa kaydığı ve ortamda $A$ maddesinin konsantrasyonu ne kadar artırılırsa artırılsın maksimum kasılma yanıtının \%30 seviyesini aşamadığı gözlenmiştir. Buna göre, $B$ maddesinin $A$ maddesi üzerindeki etkisi aşağıdakilerden hangisiyle tanımlanır?

Parsiyel agonizma (antagonistik etkileşim)Answer
B
Fizyolojik antagonizma
C
Kimyasal antagonizma
D
Geri dönüşsüz (irreversible) non-kompetitif antagonizma
E
Farmakokinetik antagonizma

Answer

Parsiyel agonizma (antagonistik etkileşim)

Parsiyel agonistler (Madde B), reseptöre bağlandıklarında tam agonistlere (Madde A) göre daha düşük bir maksimum yanıt oluştururlar. Ortamda yüksek dozda tam agonist olsa bile, yüksek affiniteli parsiyel agonist reseptörleri işgal ederek tam agonistin bağlanmasını engeller ve toplam doku yanıtını kendi içsel aktivite seviyesine (%30) indirger. Bu fenomen, parsiyel agonistin 'antagonistik' etkisidir.

Step-by-Step Solution

Deneysel verileri analiz et

Madde A'nın %100 yanıt veren bir tam agonist, Madde B'nin ise %30 yanıt veren düşük içsel aktiviteli bir molekül olduğu belirlenir.

Maddelerin tek başlarına oluşturdukları maksimum yanıtlar (efficacy) onların agonist türünü belirler.

Kombinasyon etkisini yorumla

Madde B varlığında Madde A'nın maksimum etkisinin %30'a düşmesi, Madde B'nin reseptörleri işgal ederek Madde A'yı uzaklaştırdığını gösterir.

Yüksek affiniteli bir parsiyel agonist, tam agonistle aynı reseptör için yarışır ve toplam yanıtı kendi içsel aktivite seviyesine çeker.

Antagonizma türünü tanımla

Bu durum farmakolojik bir etkileşim olan parsiyel agonizmadır.

Tam agonist varlığında parsiyel agonistlerin gösterdiği bu sınırlayıcı etki 'antagonist etki' olarak tanımlanır.

Key Concept

Parsiyel agonistlerin tam agonist varlığında antagonist gibi davranarak yanıtı sınırlaması

Estimated Time:1m 30s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic