Question

Difficulty: MediumSSS Uyarıcıları ve Halüsinojenler

Günlük hayatta yaygın olarak tüketilen kafein, terapötik dozlarda kullanıldığında santral sinir sisteminde uyanıklığı artırır ve yorgunluk hissini azaltır. Kafeinin bu stimülan etkilerinden sorumlu olan birincil moleküler mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Adenozin A1A_1 ve A2AA_{2A} reseptörlerinin antagonize edilmesiAnswer
  2. B
    Siklik AMP (cAMPcAMP) yıkımını sağlayan fosfodiesteraz enziminin inhibisyonu
  3. C
    Veziküler depolardan dopamin ve norepinefrin salınımının artırılması
  4. D
    Presinaptik aralıktaki serotonin geri alımının bloke edilmesi
  5. E
    Sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salınımının stimüle edilmesi

Answer

Kafeinin terapötik dozlardaki stimülan etkisi, santral adenozin reseptörlerinin (A1A_1 ve A2AA_{2A}) antagonize edilmesine bağlıdır.
Kafein, düşük dozlarda adenozin reseptörlerine kompetitif antagonist olarak bağlanır. Adenozin normalde sedasyona ve uykulu halin oluşmasına neden olduğu için, bu reseptörlerin bloke edilmesi uyanıklık ve konsantrasyon artışı sağlar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın (Kafein) etki ettiği doz aralığını belirle.
Terapötik (günlük tüketim) dozlar.
Kafein doza bağımlı olarak farklı mekanizmalar sergiler; soru en düşük dozlarda görülen birincil mekanizmayı sormaktadır.
2
Adenozin nükleozidinin santral etkisini hatırla.
Adenozin, SSS'de inhibitör/sedatif bir nöromodülatördür.
Uyanıklık etkisinin, bu inhibitör sistemin baskılanmasıyla oluştuğu anlaşılmalıdır.
3
Diğer stimülan mekanizmalarla karşılaştır.
Fosfodiesteraz inhibisyonu ve kalsiyum mobilizasyonu sadece toksik dozlarda görülür.
Ayırıcı tanı yapılarak terapötik doz mekanizması olan adenozin antagonizması seçilir.

Key Concept

Kafeinin doza bağımlı etki mekanizması (Düşük doz: Adenozin antagonizması; Yüksek doz: PDE inhibisyonu/Kalsiyum salınımı).
Estimated Time:1m 0s
Rate this question