Examkin

Question

Difficulty: HardSantral Etkili Kas Gevşeticiler

Multipl skleroz tanısı ile takip edilen 35 yaşındaki bir erkek hasta, bacaklarında gelişen şiddetli ve ağrılı kas spazmları nedeniyle tedavi edilmektedir. Hastaya başlanan ilacın, spinal kord düzeyinde inhibitör bir nörotransmitterin metabotropik reseptörlerini aktive ederek etki gösterdiği ve potasyum iletkenliğini artırarak hiperpolarizasyon oluşturduğu bilinmektedir. Hasta ilacı aniden kestiğinde işitsel halüsinasyonlar ve nöbet geçirme riski ile karşı karşıya kalmıştır.

Yukarıda tarif edilen etki mekanizmasına ve yan etki profiline sahip ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Tizanidin
  2. BaklofenAnswer
  3. C
    Diazepam
  4. D
    Dantrolen
  5. E
    Siklobenzaprin

Answer

Tarif edilen ilaç Baklofen'dir.
Soruda tarif edilen ilaç Baklofen'dir. Baklofen, santral sinir sistemindeki ana inhibitör nörotransmitter olan GABA'nın GABA-B reseptörlerinin selektif agonistidir. GABA-B reseptörleri metabotropik (G-protein kenetli) yapıdadır ve uyarıldıklarında potasyum (K+) iletkenliğini artırarak nöronal hiperpolarizasyona neden olurlar (bu da presinaptik inhibisyon sağlar). Baklofenin ani kesilmesi, GABAerjik inhibisyonun aniden kalkmasına bağlı olarak ciddi bir yoksunluk sendromuna (işitsel/görsel halüsinasyonlar, ajitasyon, nöbetler, rabdomiyoliz) yol açabilir. Multipl skleroz spastisitesinde ilk tercih ilaçlardan biridir.

Step-by-Step Solution

1
Vakadaki klinik tabloyu ve ilacın kullanım endikasyonunu analiz et.
Multipl skleroz hastasında kronik spastisite tedavisi için kullanılan santral etkili bir ajan aranmaktadır.
İlacın kullanım alanı (kronik spastisite vs akut spazm) seçenekleri daraltmak için ilk kriterdir.
2
Tanımlanan reseptör mekanizmasını incele.
İlaç 'inhibitör bir nörotransmitterin metabotropik reseptörünü' aktive etmektedir. Santral sinir sistemindeki ana inhibitör nörotransmitter GABA'dır. GABA-A iyonotropik, GABA-B ise metabotropiktir (Gi protein kenetli).
Mekanizma bilgisi, GABA-A etkili Diazepam ile GABA-B etkili Baklofen ayrımını sağlar.
3
İyon kanal etkisini ve hücresel yanıtı değerlendir.
GABA-B reseptör aktivasyonu, Gi proteini aracılığıyla potasyum (K+) iletkenliğini artırarak hücreyi hiperpolarize eder.
Bu bilgi mekanizmayı doğrular ve Baklofen'i işaret eder.
4
Kesilme sendromu (withdrawal) bulgularını eşleştir.
Baklofenin ani kesilmesi (özellikle intratekal uygulamada ama oral kullanımda da görülür) ajitasyon, halüsinasyonlar, yüksek ateş ve nöbetlere yol açabilir.
Yan etki profili tanıyı kesinleştirir; Tizanidin kesilmesinde daha çok rebound hipertansiyon ve taşikardi beklenir.

Key Concept

Baklofenin Etki Mekanizması ve Kesilme Sendromu
Rate this question

Topics

Santral Etkili Kas Gevşeticiler

More questions from this topic