Examkin

Question

Difficulty: MediumBeta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

22 yaşında erkek hasta, hırıltılı solunum ve ani gelişen nefes darlığı şikayetiyle acil servise başvuruyor. Yapılan değerlendirme sonucu akut bronşiyal astım atağı tanısı konulan hastaya inhale yolla salbutamol tedavisi uygulanıyor. Bu ilacın bronş düz kas hücrelerinde gevşemeye (bronkodilatasyon) yol açan temel moleküler mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Miyozin hafif zincir kinazın (MLCK) Protein Kinaz A aracılığıyla fosforillenerek inaktive edilmesiAnswer
  2. B
    Adenilat siklaz enziminin inhibisyonu sonucu hücre içi cAMP düzeylerinin azaltılması
  3. C
    Fosfolipaz C aktivasyonu ile hücre içi kalsiyum depolarının boşaltılması
  4. D
    Hücre çekirdeğine bağlanarak inflamatuar sitokin sentezinin doğrudan baskılanması
  5. E
    Potasyum kanallarının kapatılması sonucu hücre zarının depolarize edilmesi

Answer

Salbutamolün temel etki mekanizması, Protein Kinaz A (PKA) aracılığıyla miyozin hafif zincir kinaz (MLCK) enziminin fosforillenerek inaktive edilmesidir.
Doğru seçenek olan mekanizmada, salbutamol β2\beta_2 reseptörlerini uyardığında GsG_s proteini üzerinden adenilat siklaz aktifleşir ve hücre içi cAMP düzeyi yükselir. cAMP'nin aktive ettiği Protein Kinaz A (PKA), kasılma için gerekli olan miyozin hafif zincir kinaz (MLCK) enzimini fosforilleyerek inaktive eder. Bu durum kalsiyum-kalmodulin kompleksinin MLCK'ya bağlanmasını zorlaştırır ve sonuçta bronş düz kası gevşer.

Step-by-Step Solution

1
Reseptör bağlanmasının belirlenmesi
Salbutamol, bronş düz kasındaki β2\beta_2 adrenerjik reseptörlere bağlanır.
β2\beta_2 reseptörleri solunum yollarında baskın gevşetici reseptörlerdir.
2
Sinyal iletim yolağının takibi
GsG_s proteini aktive olur ve adenilat siklaz enzimini uyararak ATP'den cAMP sentezini artırır.
β2\beta_2 reseptörleri her zaman GsG_s kenetlidir.
3
Efektör mekanizmanın analizi
Artan cAMP, Protein Kinaz A'yı (PKA) aktive eder. PKA, MLCK'yı fosforiller ve inaktive eder.
MLCK inaktive olduğunda miyozini fosforilleyemez, bu da aktin-miyozin etkileşimini durdurarak gevşeme sağlar.

Key Concept

Beta-2 reseptör aktivasyonu Gs→cAMP→PKAG_s \rightarrow cAMP \rightarrow PKA yolağı üzerinden MLCK inhibisyonuna ve bronkodilatasyona yol açar.

Practice More

Beta-2 agonistlerin iskelet kasındaki Na/K-ATPaz pompasını uyararak oluşturduğu elektrolit yan etkisini (hipokalemi) inceleyiniz.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Beta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

More questions from this topic