Question

Difficulty: MediumMukoza Koruyucu Ajanlar ve Antasitler

Kronik romatoid artrit tedavisi amacıyla uzun süredir yüksek doz nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) kullanan 65 yaşındaki bir kadın hastada peptik ülser gelişme riskine karşı profilaktik tedavi planlanmıştır. Başlanması düşünülen ilacın uterus düz kaslarını kasarak abortusa neden olabileceği bildirilmiştir.

Sözü edilen ilacın mide parietal hücreleri üzerindeki temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Parietal hücrelerdeki EP3EP_3 reseptörlerini uyararak GiG_i proteini üzerinden adenilat siklaz aktivitesini baskılaması ve hücre içi cAMPcAMP düzeyini düşürmesiAnswer
  2. B
    Mide asidini doğrudan kimyasal olarak nötralize ederek mide lümenindeki pHpH değerini yükseltmesi ve pepsini inaktive etmesi
  3. C
    Asidik pHpH ortamında polimerize olarak ülser tabanı üzerinde koruyucu bir glikoprotein tabakası oluşturması ve difüzyonu engellemesi
  4. D
    Gastrik mukoza üzerinde koruyucu bir bariyer oluştururken aynı zamanda H.pyloriH. pylori üzerine bakterisid etki göstermesi ve enterotoksinleri bağlaması
  5. E
    Parietal hücrelerin lümen yüzeyinde bulunan H+/K+H^+/K^+-ATPaz pompasını irreversibl olarak inhibe ederek asit üretimini sonlandırması

Answer

Parietal hücrelerdeki EP3EP_3 reseptörlerini uyararak GiG_i proteini üzerinden adenilat siklaz aktivitesini baskılayan ve hücre içi cAMPcAMP düzeyini düşüren seçenek doğrudur.
Vakada tanımlanan ilaç Misoprostol'dür. Misoprostol, sentetik bir PGE1PGE_1 analoğudur. Mide parietal hücreleri üzerindeki EP3EP_3 reseptörlerine bağlanarak GiG_i proteini aracılığıyla adenilat siklaz aktivitesini baskılar. Bu durum hücre içi cAMPcAMP düzeyinin azalmasına ve dolayısıyla asit salgısının inhibe edilmesine yol açar. Ayrıca mukus ve bikarbonat salgısını artırarak mukozal koruma sağlar. Uterus düz kaslarını kasmak suretiyle abortusa neden olabileceği için gebelerde kontrendikedir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik ipuçlarını analiz etme
Hastanın kronik NSAİİ kullandığı ve ilacın abortus riski taşıdığı (uterus kontraksiyonu) tespit edildi.
Bu iki özellik (NSAİİ ülser profilaksisi ve abortifasif etki) bizi spesifik olarak Misoprostol ilacına yönlendirir.
2
İlacın farmakolojik sınıfını belirleme
Misoprostol, bir prostaglandin E1E_1 (PGE1PGE_1) analoğudur.
Prostaglandinler mide mukozasında hem asit salgısını azaltıcı hem de mukozal koruyucu (sitoprotektif) etki gösterirler.
3
Hücresel etki mekanizmasını hatırlama
Misoprostol, parietal hücrelerdeki EP3EP_3 reseptörlerini uyarır. Bu reseptörler GiG_i (inhibitör) proteinine kenetlidir ve adenilat siklazı inhibe ederek cAMPcAMP seviyesini düşürür.
Parietal hücrede asit salgısı cAMPcAMP (histamin yolu) ve kalsiyum (asetilkolin/gastrin yolu) artışıyla tetiklenir; bu yolların baskılanması salgıyı azaltır.

Key Concept

Misoprostol'ün etki mekanizması ve klinik yan etkisi
Estimated Time:1m 15s
Rate this question