Examkin

Question

Difficulty: MediumAdrenokortikosteroidler ve Antagonistler

Aşağıdaki glukokortikoidlerden hangisi, antiinflamatuvar etki gösterebilmek için karaciğerde 11β11\beta-hidroksisteroid dehidrogenaz tip 1 (11β11\beta-HSD1) enzimi aracılığıyla biyotransformasyona uğrayarak aktif formuna dönüşmek zorundadır?

  1. A
    Prednizolon
  2. PrednizonAnswer
  3. C
    Deksametazon
  4. D
    Betametazon
  5. E
    Triamsinolon

Answer

Prednizon, karaciğerde aktif formu olan prednizolona dönüşmesi gereken bir ön-ilaçtır.
Prednizon ve kortizon, farmakolojik olarak inaktif olan ön-ilaçlardır. Bu ilaçların antiinflamatuvar ve metabolik etkilerini gösterebilmeleri için karaciğerde bulunan 11β11\beta-hidroksisteroid dehidrogenaz tip 1 (11β11\beta-HSD1) enzimi tarafından sırasıyla prednizolon ve kortizol (hidrokortizon) formlarına dönüştürülmeleri gerekir. Bu nedenle ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda prednizonun biyoyararlanımı düşebilir ve doğrudan aktif formların kullanılması önerilir.

Step-by-Step Solution

1
Glukokortikoidlerin yapısal aktivasyon gereksinimlerini değerlendirin.
Prednizon ve kortizonun keton grubuna sahip ön-ilaçlar (prodrug) olduğu belirlendi.
Bazı steroidlerin biyolojik aktivite için 1111-pozisyonundaki keton grubunun hidroksil grubuna indirgenmesi gerekir.
2
Aktivasyondan sorumlu enzimi ve organı tanımlayın.
11β11\beta-HSD1 enziminin karaciğerde bu dönüşümü sağladığı tespit edildi.
Ön-ilaç yapısındaki steroidlerin sistemik etki gösterebilmesi için karaciğer fonksiyonlarının yeterli olması şarttır.
3
Seçenekler arasında aktivasyon gerektiren tek ilacı seçin.
Prednizonun prednizolona dönüşmesi gerektiği, diğer seçeneklerin ise doğrudan aktif olduğu onaylandı.
Klinik pratikte karaciğer yetmezliği olan hastalarda prednizon yerine doğrudan prednizolon tercih edilmesinin nedeni budur.

Key Concept

Glukokortikoidlerin ön-ilaç (prodrug) özellikleri ve karaciğerdeki aktivasyon süreçleri.

Practice More

Karaciğer yetmezliği olan bir hastada prednizon yerine prednizolon tercih edilmesinin klinik önemini tekrar edin.
Estimated Time:50s
Rate this question

Topics

Adrenokortikosteroidler ve Antagonistler

More questions from this topic