Question

Difficulty: EasyVazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

Endotelin-1'in güçlü vazokonstriktör etkilerini önlemek amacıyla hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini non-selektif olarak bloke eden ve pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. BosentanAnswer
  2. B
    Ambrisentan
  3. C
    Icatibant
  4. D
    Aprepitant
  5. E
    Nesiritide

Answer

Bosentan, endotelin-1'in vazokonstriktör etkilerini her iki reseptör tipini de bloke ederek engelleyen non-selektif bir antagonisttir.
Bosentan, güçlü bir vazokonstriktör olan endotelin-1'in bağlandığı ETAET_A (vazokonstriksiyon ve proliferasyondan sorumlu) ve ETBET_B (vazodilatasyon ve endotelin klerensinden sorumlu) reseptörlerinin her ikisini de bloke ederek pulmoner vasküler direnci azaltır.

Step-by-Step Solution

1
İlacın etki ettiği sistemi ve hedef reseptörleri belirleyin.
Endotelin sistemi (ETAET_A ve ETBET_B reseptörleri).
Soruda non-selektif endotelin blokajı istenmektedir.
2
Verilen ilaçlar arasında non-selektif endotelin reseptör antagonisti olanı seçin.
Bosentan.
Bosentan bu sınıfın prototip ilacıdır; ambrisentan ise selektif ET-A blokörüdür.

Key Concept

Endotelin reseptör antagonistlerinin selektivite farkları ve Bosentan'ın non-selektif etki mekanizması.
Estimated Time:45s
Rate this question