Yüksek dozlarda kullanıldığında steroid sentez yolağındaki 17,20-liyaz (17,20-desmolaz) en… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Yüksek dozlarda kullanıldığında steroid sentez yolağındaki $17,20$ -liyaz ( $17,20$ -desmolaz) enzimini ve diğer sitokrom $P450$ bağımlı enzimleri non-selektif olarak inhibe ederek androjen düzeylerini hızla baskılayabilen antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

KetokonazolAnswer
B
Finasterid
C
Bikalutamid
D
Dutasterid
E
Siproteron asetat

Answer

Ketokonazol, steroid sentez yolağında görevli

17,20

-liyaz gibi sitokrom

P450

enzimlerini non-selektif olarak inhibe ederek androjen düzeylerini düşüren antifungal bir ajandır.

Ketokonazol, aslında bir antifungal olmasına rağmen, yüksek dozlarda steroid sentezinde görevli çok sayıda sitokrom

P450

enzimini (başta

17,20

-liyaz ve yan zincir koparıcı enzim) inhibe eder. Bu özelliği nedeniyle ileri evre prostat kanseri gibi durumlarda androjen düzeylerini hızla düşürmek için palyatif amaçla kullanılabilir.

Step-by-Step Solution

Androjen biyosentez yolağındaki enzim basamaklarını gözden geçir.

Kolesterolden testosteron sentezine giden yolda

17,20

-liyaz (

17,20

-desmolaz),

17

-hidroksiprogesteronun androstenediona dönüşümünü sağlar.

Soruda hedeflenen enzim bu basamakta yer alır.

Belirtilen enzimi ve genel

P450

sistemini inhibe eden antifungal ilacı tanımla.

Ketokonazol, antifungal etkisinin yanı sıra yüksek dozlarda bu endokrinolojik etkiyi gösterir.

İlacın non-selektif enzim inhibisyon özelliği farmakolojik ayırt edicidir.

Key Concept

Ketokonazol'ün yüksek dozlarda steroidogenez üzerindeki non-selektif inhibisyon etkisi.

Practice More

Ketokonazol'ün adrenal yetmezliğe ve jinekomastiye neden olabilen yan etki profilini,

P450

inhibisyonu mekanizması üzerinden tekrar ediniz.

Estimated Time:50s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic